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质子泵*制剂抑**是内科常用的一类药物,它能从而抑制中枢或外周介导的胃酸分泌。质子泵*制剂抑**主要用于治疗酸相关性疾病,是近十几年来临床应用广泛、疗效较好的药物。

分类:
第一代PPIs:
奥美拉唑、兰索拉唑和泮托拉唑
特点:
1、起效时间慢,药效不够强,需多次用药后(即几天后)才能取得最大抑酸效果
2、具有明显的夜间酸突破现象(NAB)
3 、服药及进食时间均可能影响药效和药代动力学参数
4、药代动力学个体差异大,与其他药物相互作用明显
第二代PPIs:
雷贝拉唑、埃索美拉唑、艾普拉唑、莱米拉唑等
特点:
1、起效更快,抑酸效果更好,
2、没有明显的NAB,能24小时持续抑酸
3、个体差异少,与其他药物相互作用少
PPIs临床应用:
•消化性溃疡
•胃食管返流性疾病(GERD)
•卓-艾综合征(Zollinger-Ellison综合征)
•与抗菌药合用根除Hp。
消化性溃疡
• 奥美拉唑:口服20mg/d,治疗十二指肠溃疡,疗程2周,愈合率一般为75~80%,疗程4周愈合率为90%以上;治疗胃溃疡,疗程4周愈合率为70~80%,疗程8周愈合率为90%以上。
• 兰索拉唑:治疗十二指肠溃疡,口服30mg/d,与口服奥美拉唑20mg/d相比,2周愈合率高,但4周愈合率相同;治疗胃溃疡,与奥美拉唑相同,但3天疼痛消失率要高于奥美拉唑。
• 泮托拉唑:治愈率与奥美拉唑及兰索拉唑相似。
• 雷贝拉唑:治愈率与奥美拉唑相似,但对症状的改善要强,本品在服药后2h便有显著的抑酸效果,即可改善症状,而奥美拉唑通常需要1~2天才能缓解症状。日本及欧洲的研究结果表明:本品缓解日间和夜间疼痛的能力优于奥美拉唑。
• 埃索美拉唑:治愈率与奥美拉唑相似,口服吸收比奥美拉唑快,因而可更快地缓解症状。
胃食管返流性疾病
• 奥美拉唑:为一线治疗药物,口服20~40mg/d,4~6周可治愈,并可显著降低食管内酸度。
• 兰索拉唑:口服30mg/d与奥美拉唑20mg/d疗效相同,但在缓解症状方面优于奥美拉唑。
•泮托拉唑:口服40mg/d与奥美拉唑20mg/d疗效相似。
• 雷贝拉唑:口服20mg/d与奥美拉唑20mg/d疗效相似,抑酸作用要比奥美拉唑强,口服20mg/d对白天或夜间发生的严重(甚至非常严重)烧心症状的缓解作用要优于奥美拉唑40mg/d,能在服药后24h即有非常显著的持续抑酸效果,已成为国内对GERD症状控制按需治疗的PPI。
• 埃索美拉唑:愈合率要比奥美拉唑高,具有更快、更强、更持久的抑酸能力。
Hp感染
• 奥美拉唑:三联疗法(奥美拉唑20mg bid+阿莫西林1000mg bid+克林霉素500mg bid),疗程1周,Hp根除率为79~96%。
• 兰索拉唑:三联疗法(兰索拉唑30mg bid+阿莫西林500mg bid+克林霉素500mg bid),疗程1周,Hp根除率为95.5%。
• 泮托拉唑:三联疗法(泮托拉唑40mg bid+阿莫西林1000mg bid+甲硝唑400mg bid),1周或2周疗程对Hp根除率均在85%以上,但1周疗程不良反应少。
• 雷贝拉唑:三联疗法(雷贝拉唑10mg bid+阿莫西林1000mg bid+克林霉素500mg bid),疗程1周,Hp根除率为85.0%,与奥美拉唑相似,但溃疡愈合率要高于奥美拉唑。本品合用两种抗菌药安全有效,但合用1种抗菌药的疗效不好有效率仅为60%左右。
• 埃索美拉唑:三联疗法(埃索美拉唑20mgbid+阿莫西林1000mg bid+克林霉素500mg bid),疗程1周,Hp根除率>85.0%,溃疡愈合率>90%,与奥美拉唑相似,但无需追加单药3周,因此更加方便和经济。
持续时间
服用标准剂量的PPIs第5天,胃内pH>4持续时间:
•埃索美拉唑为14.0h
•雷贝拉唑为12.1h
•奥美拉唑为11.8h
•兰索拉唑为11.3h•泮托拉唑为10.1h
总结
• 奥美拉唑可完全阻断任何刺激所引起的胃酸分泌,从而强烈、持久地抑制胃酸的分泌。
• 兰索拉唑生物利用度较奥美拉唑高。
• 泮托拉唑在弱酸条件下比奥美拉唑和兰索拉唑稳定。
• 雷贝拉唑无明显个体差异,疗效稳定,与其他药物的相互作用较少。
• 埃索美拉唑是奥美拉唑的左旋异构体,由于具有代谢上的优势,相同剂量比奥美拉唑的AUC更大,因此抑酸作用更强,个体差异较小,疗效较稳定。