
在人体中几乎全部代谢,主要在肝脏,部分在肠壁进行代谢。主要代谢酶为CYP3A4。由于个体间基因型CYP3A4不同,导致个体间吸收差异大,血药浓度不稳定。血药浓度不同影响药物疗效,以下是小编总结的会导致TAC血药浓度降低的药物。
降低TAC血药浓度的药物
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药物类型 |
药物名称 |
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CYP3A4诱导剂 |
强:利福平、利福布汀 |
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P-gp诱导剂 |
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其他 |
利福霉素及其衍生物、圣约翰草、贯叶连翘、 苯妥英、卡马西平、异烟肼、维持剂量的激素、 卡泊芬净 |
他克莫司对其他药物的影响
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编号 |
作用 |
药物名称 |
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1 |
增加苯妥英的血药浓度 |
苯妥英 |
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2 |
降低激素类避孕药的清除率 |
激素类避孕药 |
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3 |
降低苯巴比妥和安替比林的清除率 |
苯巴比妥、安替比林 |
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4 |
增强来氟米特(D)的副作用或毒性尤其是全血细胞减少症、粒细胞缺乏和血小板减少症 |
来氟米特 |
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5 |
对延长QTc的药物可增强其QTc延长效应 |
阿夫唑嗪(C)、青蒿素甲 醚(X)、氯喹(C)、环丙沙 星(C)、决奈达隆(X)、喹 硫平(X)、奎尼丁(X)、甲 硫达嗪(X)、托瑞米芬(X) |
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6 |
避免联用 |
环孢素(X)西罗莫司(X) |
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7 |
肾毒性或神经毒性增加 |
氨基糖苷类、万古霉素、 复方新诺明、非甾体抗炎药、 更昔洛韦、阿昔洛韦、 两性霉素B和布洛芬 |
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8 |
加重高钾血症 |
氨苯蝶啶、螺内酯 |
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9 |
对蛋白结合的影响 |
非甾体抗炎药、口服抗凝血药、 口服降糖药 |
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10 |
与疫苗联合应用 |
灭火疫苗(C)、活疫苗(X)、 消除卡介苗的治疗效应(X) |
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