肺癌是我国的高发性恶性肿瘤，其中大约有80%属于非小细胞肺癌。非小细胞肺癌又分为鳞状细胞癌（鳞癌）、腺癌、大细胞癌它与小细胞癌相比，癌细胞生长分裂较慢，扩散转对较晚，但是约75%的患者发现确诊时已经处于中晚期，给治疗带来了极大的挑战。除了手术、放疗和化疗等常规治疗手段外，靶向治疗近年来在治疗非小细胞肺癌方面扮演了重要角色。
靶向治疗不是将*伤杀**肿瘤细胞作为目标，而是将肿瘤细胞膜上或细胞内特异性表达或高表达的分子为作用靶点，这不仅能更加特异地作用于肿瘤细胞，阻断其生长、转移或诱导其凋亡，而且还同时降低了对正常细胞的*伤杀**作用。ALK基因融合突变是非小细胞肺癌（NSCLC）常见的一种驱动基因，以ALK为靶点的分子靶向药物对治疗非小细胞肺癌起到了重要作用。目前，针对非小细胞肺癌的ALK*制剂抑**主要如下：
一、Crizotinib（克唑替尼）——第一代ALK*制剂抑**
Crizotinib（克唑替尼是目前唯一一个同时获得ALK和ROS-1两个非小细胞肺癌治疗性靶点适应症的靶向药物。是一种以ALK、ROS1和c-MET酪氨酸激酶为作用靶点的口服小分子*制剂抑**。2011年8月，美国FDA正式批准辉瑞的Crizotinib（克唑替尼作为ALK阳性NSCLC靶向治疗药物，也是第一个获得FDA批准的ALK阳性NSCLC靶向治疗药物。
二、Ceritinib（色瑞替尼）
Ceritinib（色瑞替尼）的活性是克唑替尼的20倍，对于ALK+肺癌患者可一线使用，也可在克唑替尼耐药后使用。2014年4月，美国FDA批准诺华的Ceritinib（色瑞替尼）上市，用于经Crizotinib（克唑替尼治疗后病情恶化或对克唑替尼不耐受的ALK+转移性非小细胞肺癌患者的治疗。此前，FDA已授予色瑞替尼突破性疗法认定。
三、Alectinib（阿雷替尼）
Alectinib（阿雷替尼）一种以ALK和RET酪氨酸激酶为作用靶点的*制剂抑**。2015年12月，美国FDA批准罗氏的艾乐替尼上市，用于克唑替尼耐药或者副作用不耐受的ALK融合的肺癌患者，作为二代ALK+*制剂抑**；2017年11月7日，美国FDA批准艾乐替尼用于一线治疗ALK阳性的转移性非小细胞肺癌患者。
四、Brigatinib（AP26113）
Brigatinib（AP26113）是一种新型的ALK和EGFR双重*制剂抑**，可强效抑制ALK的L1196M突变和EGFR的T790M突变。2017年4月，美国FDA加速批准了武田制药Brigatinib（AP26113）上市。该药属于第二代ALK*制剂抑**，用于治疗克唑替尼治疗后病情进展或不耐受的ALK阳性的转移性非小细胞肺癌患者。
温馨提示：相信随着精准肿瘤学和基于其分子特征的靶向治疗的不断发展，靶向治疗将给非小细胞肺癌患者带来更加鼓舞人心的疗效。上述新型抗癌药物大部分在内地尚未上市，且具有一定毒副作用，需在具有药品使用经验的医生的指导下使用，同时境外处方药管制严格，不可能在药房或私人代购渠道购买，建议大家通过正规渠道在香港大型医院专业医生指导下使用此药物!