非布司他与别嘌醇相比好在哪?谁才是痛风神药?

众所周知,痛风与高尿酸血症有着极为密切的关系。

非布司他与别嘌醇相比好在哪?谁才是痛风神药?

一般情况下尿酸都会随着尿液排出体外,但是在某些情况下,尿酸的产生量会增加,而排泄量却减少,这就会使得尿酸蓄积在体内,如果血液中尿酸浓度超过其饱和度,就会形成尿酸盐结晶,这些尿酸盐结晶随着血液循环沉积于关节、软骨、肾脏等处,导致痛风的发生。而尿酸是嘌呤代谢的产物,嘌呤在代谢成尿酸的过程中,需要黄嘌呤氧化酶的参与。恰巧,我们的非布司他是一种黄嘌呤氧化酶(XO)*制剂抑**,可以抑制尿酸的的形成。

上边说的了解一下就行,那懂行的病友会问,别嘌醇的作用机理也是这样的,相比之下,非布司他的优点是什么?虽然二者同为黄嘌呤氧化酶(XO)*制剂抑**,但非布司他不含嘌呤环,对 XO 具有更高活性,对其抑制作用时间较长,降尿酸能力较别嘌醇强而持久;同时别嘌醇对 XO 之外的酶还会产生影响,不良反应众多,而非布司他对 XO 的高度选择性则降低了不良反应的风险。

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通俗的来讲就是有以下几个优点:

第一个优点是降尿酸的速度非常快。根据临床数据显示,1片非布司他的效果和3片别嘌醇的效果差不多。而且由于别嘌呤醇的副作用较大,常常需要从小剂量开始逐渐加量,直到尿酸达标,此过程也是非常缓慢的。但是非布司他一般只需要每天服用40mg或80mg,2-4周即可达到血尿酸目标水平。

第二个优点是过敏反应少:使用别嘌醇有可能会出现严重超敏反应,这种超敏反应与一种基因密切相关,很难避免,而使用非布司他则不用担心这种超敏反应。

第三个优点是肾损害较小:非布司他主要是在肝脏中代谢,而且代谢后的非活性物质是无毒的,其中49%通过肾脏排泄,45%会经过粪便排泄,其余的部分可以经过胆汁排泄,属于多途径排泄,所以对轻度或中度肾衰竭患者及轻度、中度肝功能不全的患者完全适用。

第四个优点是药物相互作用少,不和痛风患者常用的非甾体抗炎药、秋水仙碱等药物产生具有临床意义的相互作用。

优点这么多,缺点也不少,天使与魔鬼并存!

第一个缺点:比较俗,那就是价格昂贵

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第二个缺点:仍有极少部分患者出现皮肤过敏反应,表现为皮疹、皮肤瘙痒等等。

第三:因为其通过肝脏代谢,部分患者出现肝功能损害。

第四:由于非布司他降尿酸速度快,往往在降尿酸的过程中可以导致痛风的发作,所以建议在开始使用非布司他时同时使用秋水仙碱、非甾体消炎药或小剂量激素来预防痛风发作。

第五:被FDA黑框警告过的不良反应,增加使用者的 心血管疾病死亡率。这是基于一项涵盖了 6198 例痛风伴有心血管疾病(CVD)病史的患者的研究,研究结果是非布司他组的 CV 死亡率明显高于别嘌呤醇组。

鉴于上述研究的相关结果,对于合并 CVD 的痛风患者,尤其是高龄、正在使用非甾体抗炎药者,使用非布司他应权衡利弊,使用后积极监测患者有无出现胸痛、气促、心跳加速或心律失常、单侧麻木或虚弱、头晕、说话困难、剧烈头痛的症状,一旦出现应尽快就医。

所以对于每一种药我们都应该理性看待,既要知道它的优点,也要知道它的副作用,这样我们才能合理的去用药。