别嘌醇依然是痛风治疗中降尿酸的首选药

看到标题可能会有人表示反对,理由是多数人更熟悉非布司他片,别着急,且听我慢慢道来。

我国常用的降尿酸药物包括别嘌醇、非布司他和苯溴马隆,其中前两者是抑制尿酸生成,后者是增加尿酸排泄。

我国降尿酸药品市场以前是别嘌醇和苯溴马隆各半,而现在非布司他可能占到一半以上的市场,别嘌醇的用量越来越少,究其原因一是非布司他厂家的“学术”推广,二是印度代购者的大力宣传,使医患达成“共识”,认为非布司他疗效更好、副作用更少,是目前更佳的选择。

别嘌醇依然是痛风治疗中降尿酸的首选药

痛风发作

忽视宣传的光环,我们来看看实际情况。

疗效:

临床研究表明当两者剂量相当时(非布司他40mg与别嘌醇250mg)在降低血清尿酸和痛风发作率方面两者无差异。

副作用:

临床研究表明两者的不良反应发生率无差异,但别嘌醇的主要不良反应为过敏,可以通过检测HLA-B5801基因筛选来避免。筛选后使用别嘌醇的不良反应发生率较低。目前使用唾液进行的该基因检测费用已经低至数十元,方便患者进行常规检查。

非布司他的不良反应特别是心*毒脏**性目前尚无筛选手段,应引起重视。

别嘌醇依然是痛风治疗中降尿酸的首选药

基因检测

作用机制:

别嘌呤醇与次黄嘌呤结构类似,可抑制黄嘌呤氧化酶,减少嘌呤核苷酸生成,抑制尿酸生成;另外别嘌呤醇可与PRPP反应生成别嘌呤核苷酸,消耗PRPP使其含量减少,同时由于别嘌呤核苷酸与IMP结构相似,可以反馈抑制嘌呤核苷酸从头合成的酶,减少嘌呤核苷酸的生成。

非布司他则通过非竞争机制与黄嘌呤氧化酶结合,抑制黄嘌呤氧化酶活性,抑制尿酸的生成,但对嘌呤本身的生成则无作用,可造成体内嘌呤堆积。

别嘌醇依然是痛风治疗中降尿酸的首选药

别嘌醇红框,非布司他蓝框

如图,别嘌醇从多环节抑制尿酸前体和尿酸的生成,非布司他仅抑制黄嘌呤转化为尿酸唯一环节,易造成体内更多嘌呤留存,易诱发急性发作。

别嘌醇代谢产物为活性物质,活性物质的半衰期为15小时,非布司他为非活性物质,非布司他的半衰期为5-8小时。

价格:

目前非布司他仿制药最低价格约6-7元/40mg,别嘌醇约0.6-0.7元/100mg,折算后非布司他价格约为4倍左右。

重点来了:

美国目前的一线用药是别嘌醇,医保要求除非别嘌醇的不良反应或者耐药才可以使用非布司他等其它降尿酸药物。

最后提示:

我不卖任何药或基因检测,只是客观评价,欢迎讨论。