11月6日，美国食品和药物管理局（FDA）批准alectinib（又名阿雷替尼，艾乐替尼）用于一些晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。
这次批准用药的对象包括既往未经治疗的转移性肺癌且检测出ALK基因突变（也称为ALK阳性）的患者。艾乐替尼是ALK*制剂抑**，也就是一种阻断突变ALK蛋白活性的靶向治疗。约5％的非小细胞肺癌（NSCLC）是ALK阳性的。
FDA曾批准艾乐替尼作为ALK阳性非小细胞肺癌患者的二线治疗，这些患者是服用克唑替尼后产生了抗药性，或者由于副作用而不能耐受克唑替尼治疗。
在此前的临床试验中，303名ALK阳性非小细胞肺癌患者被随机分配接受艾乐替尼或克唑替尼治疗，克唑替尼是第一个被批准用于治疗ALK阳性非小细胞肺癌的ALK*制剂抑**。实现结果显示接受艾乐替尼治疗的患者的生存时间是克唑替尼治疗患者的2倍之多， 艾乐替尼在预防癌症扩散到大脑和中枢神经系统中的效果也更好。
试验中的患者没有足够的时间来确定艾乐替尼是否也改善了他们整体生存时间。但根据现有的资料，斯坦福大学的肺癌专家Heather Wawlee博士指出，治疗组之间的总体生存率并没有太大的差别，他没有参与这次试验。Wakelee博士说：“这可能是因为一些用克唑替尼治疗的患者在癌症恢复后接受了艾乐替尼治疗。
虽然克唑替尼可以是一种有效的治疗方法，但几乎所有患者最终都会产生耐药性。 “新一代”ALK*制剂抑**如艾乐替尼相比克唑替尼更安全和更有效。此次试验是第二项比较艾乐替尼和克唑替尼作为晚期非小细胞肺癌患者初始治疗的国际研究。第一个试验J-ALEX是在日本进行，今年上半年报告曾发不过试验结果报告。两项试验均由艾乐替尼制造商罗氏公司赞助。
在这次ALEX试验中，用艾乐替尼治疗的患者的中位无进展生存期为26个月，而用克唑替尼治疗的患者的中位无进展生存期为10个月。总体有效率为艾乐替尼为79％，克唑替尼为72％。
由于肺癌易于转移到脑部，研究人员开发出了比克唑替尼更有效地跨越血脑屏障的新一代ALK*制剂抑**，希望能够预防新的脑转移和缩小现有的转移。
艾乐替尼似乎就是这种理想药物，因为它比克唑替尼预防新的大脑和中枢神经系统癌症转移效果更好。艾乐替尼治疗组存在脑转移的患者中，81％的患者病灶缩小，而克里唑替尼仅使50％的脑转移患者病灶缩小。
艾乐替尼治疗最常见的副作用是疲劳，便秘，水肿，肌肉疼痛和贫血。艾乐替尼组有41％的患者出现严重副作用，克唑替尼组50％的患者出现副作用。两组患者中由于严重的副作用而停药，中断或改变治疗患者比例相同。
Wakelee博士说，肺癌患者应该接受ALK突变检测，因为“如果发现了ALK突变，与化疗或免疫治疗相比，以ALK为主的治疗肯定是更好的。”
根据ALEX试验的结果，美国国家综合癌症网络推荐艾乐替尼作为ALK阳性患者的首选一线治疗方案，它要优于克唑替尼和色瑞替尼。今年年初，FDA也曾批准另一种ALK*制剂抑**ceritinib（色瑞替尼）作为转移性ALK阳性NSCLC患者的一线治疗药物。
然而，Wakelee博士表示，有关哪种药物是首选一线治疗还无法下定论。对于ALK阳性非小细胞肺癌患者来说，艾乐替尼绝对是一个很好的一线选择，但是在这种情况下，同样获批的色瑞替尼和克唑替尼，患者也可以考虑使用。另外一个问题是，如果刚开始使用克唑替尼（印度品牌名为Crizocap，卡布宁药厂生产）治疗的患者，耐药后可以接受艾乐替尼，色瑞替尼，布吉他滨（AP26113）的进一步治疗，但是如果一开始就使用艾乐替尼，耐药后就只能去做化疗了。
市面上不同版本的克唑替尼胶囊
布吉他滨和Ensartinib (也叫做X-396)这两种ALK*制剂抑**目前还在测试阶段，研究人员也在努力寻求是否这类药物能克服克唑替尼耐药的答案。