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8月16日，中国国家药监局（NMPA）最新公示，安进（Amgen）阿普米司特片（又称阿普斯特，apremilast）已正式在中国获批。公开资料显示， 阿普米司特是一款临床急需境外新药，曾被NMPA药品审评中心（CDE）纳入优先审评，针对的适应症为银屑病。
图片来源：NMPA官网
阿普米司特最初由百时美施贵宝（BMS）旗下新基（Celgene）公司研发，安进于2019 年8月宣布以高达134亿美元收购获得了阿普米司特全球权益。根据安进发布的2020年财报，阿普米司特在2020年度实现近20亿美元的全球销售额，可见临床需求之大。
在作用机制方面，阿普米司特是一种新型的口服小分子磷酸二酯酶4（PDE4）*制剂抑**，通过剂量依赖性抑制人类滑膜细胞释放肿瘤坏死因子（TNF）-α而发挥作用。PDE4是一种环磷酸腺苷（cAMP）特异性PDE，是炎性细胞中主要的PDE。PDE4抑制导致细胞内cAMP水平升高，这被认为可间接调节炎症介质的产生。
2014年3月，阿普米司特首次在美国获批上市，目前已在美国获批的适应症有：1）适合光疗或全身治疗的中度至重度斑块型银屑病患者；2）患有活动性银屑病关节炎的成年患者；3）患有与白塞病相关口腔溃疡的成年患者。
在中国， 阿普米司特曾被纳入第一批临床急需境外新药名单，适应症为银屑病 。 2020年2月，安进和新基在中国共同提交了三项阿普米司特片新药上市申请，该申请随后被CDE纳入优先审评，拟定适应症也是银屑病。
此前，阿普米司特已在一项名为ADVANCE的多中心、随机、含安慰剂对照组的3期临床研究中，达到了该试验的主要终点。与安慰剂组相比，在第16周的静态医生总体评估（sPGA）中，阿普米司特使得 轻中度斑块状银屑病患者的皮肤状况达到了统计学意义上的显著改善 。
另一项名为ESTEEM 1的研究结果显示，与安慰剂相比，接受阿普米司特预防治疗的患者中，银屑病面积和严重程度指数改善75％（PASI-75）的患者，在16周时明显多于安慰剂（33.1% vs 5.3%）。
银屑病是一种慢性、复发性、免疫介导多系统疾患。中至重度银屑病可降低降低生活质量甚至致残，传统药物（甲氨蝶呤、阿维A、环孢素及其他药物）有效性有限且存在多种潜在毒性。 阿普米司特已在中国境外研究中被证明具有治疗效果并且耐受性良好，为口服途径给药，具有全新的作用靶点 。
除了治疗银屑病，阿普米司特还对银屑病关节炎、白塞病导致的口腔溃疡等疾病有较好的治疗效果。银屑病关节炎是一种致残性慢性疾病，症状表现在身体多个部位。白塞病也是一种很难治疗的、罕见的慢性多系统炎症性疾病。阿普米司特全新的作用靶点，能够让这些患者都能获益。
祝贺阿普米司特在中国获批，希望该产品的到来，能让中国患者增加新的治疗选择。
参考资料：
[1]2021年08月16日药品批准证明文件待领取信息发布 . Retrieved Nov 16，2021, from https://www.nmpa.gov.cn/zwfw/sdxx/sdxxyp/yppjfb/20210816154622110.html
[2] MAmgen To Acquire Otezla® For $13.4 Billion In Cash, Or Approximately $11.2 Billion Net Of Anticipated Future Cash Tax Benefits. received Aug, 26th from http://investors.amgen.com/news-releases/news-release-details/amgen-acquire-otezlar-134-billion-cash-or-approximately-112
[3] Amgen Announces Positive Top-Line Results From Otezla® (apremilast) Phase 3 ADVANCE Study In Mild-To-Moderate Plaque Psoriasis. Retrieved 2020-05-06, from https://www.prnewswire.com/news-releases/amgen-announces-positive-top-line-results-from-otezla-apremilast-phase-3-advance-study-in-mild-to-moderate-plaque-psoriasis-301053621.html
[4]程刚英, 杨洋, 刘珏. 阿普斯特用于治疗银屑病关节炎的疗效和安全性的Meta分析[J]. 中国医院药学杂志, 2017, 037(020):2065-2071.
注：本文旨在介绍医药健康研究进展，不是治疗方案推荐。如需获得治疗方案指导，请前往正规医院就诊。
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