利拉鲁肽降血糖药 (降糖药利拉鲁肽能减肥吗)

利拉鲁肽,2009年7月上市,2011年10月进入我国市场,用于治疗2型糖尿病;2014年年底利拉鲁肽的减肥适应症在FDA获批,成为唯一用于减肥的针剂!

利拉鲁肽降脂降糖药,血糖高打利拉鲁肽能减肥吗

作用机理

(1)利拉鲁肽是胰高血糖素样肽-1(GLP-1)的类似物(也称“胰高血糖素样肽-1受体激动剂”

(2)胰高血糖素样肽-1,由远端小肠L-细胞分泌,是一种能“调控胰岛素分泌”的激素;使胰岛β细胞 依据血糖高低进行精准地分泌胰岛素,同时还能拮抗胰高血糖素的分泌;

(3)人体自身分泌的胰高血糖素样肽-1,在体内可被迅速降解,半衰期很短(1/2<1.5min);而作为人体自身合成的胰高血糖素样肽-1的类似物的利拉鲁肽(半衰期12~14小时),有效作用时间达24小时 ;

(4)糖尿病病人,普遍存在胰岛素分泌高峰与血糖高峰不一致的特点 ,利拉鲁肽有效地改变了这一种病态;使胰岛素分泌与血糖高低一致,因而保持血糖平稳,又不容易出现低血糖;

(5)利拉鲁肽就像给“胰岛”装了个“开关”一样,当体内血糖过高时,它会将这一开关“打开”,释放胰岛素;而当血糖达到正常范围时,则“关闭”开关,使血糖停留在平稳的范围内,将低血糖发生的风险降到最低;

(6)利拉鲁肽的降血糖机理还包括轻微延长胃排空时间,同时通过减轻饥饿感而减少能量摄入,降低体重和体脂量(因而同时起到减肥作用);

(7)此外,利拉鲁肽还可作用于α细胞,抑制胰高糖素的分泌;作用于大脑,增加饱腹感,从而减少能量摄入;作用于肝脏,从而减少肝糖输出;保护与改善心脏功能的潜能。利拉鲁肽还能够促进β细胞增殖和抑制细胞凋亡。

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★2017年8月,利拉鲁肽获得FDA批准 ,成为全球首个可显著使心血管高危风险的2型糖尿病患者,降低心血管死亡风险的胰高血糖素样肽-1受体激动剂!

★2017年7月,利拉鲁肽通过谈判成功进入医保目录,3ml:18mg规格的价格降至410元/支,降幅约43%!

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用法

(1)用于与饮食和运动配合治疗2型糖尿病患者的血糖控制,可以单药治疗也可以与常用口服降糖药联合使用;

(2)早期使用可能效果更佳;

(3)皮下注射,起始剂量为0. 6mg/日,至少1周后,剂量应增加至1. 2mg/日;考虑到一些患者在将剂量从I.2mg/日增加至1. 8mg/日时可以增加获益,视情况至少一周后再将剂量从1.2mg/日增加至1. 8mg/日;推荐剂量不超过1. 8mg/日!

(4)与二甲双胍联合治疗,而无需改变二甲双胍的剂量;

(5)与磺脲类药物联用时,应当考虑减少磺脲类药物的剂量以降低低血糖的风险;

(6)不得用于1型糖尿病患者或用于治疗酮症酸中毒;

(7)不得用于有甲状腺髓样癌既往史或家族史患者以及2型多发性内分泌肿瘤综合征患者;

(8)尚无在III一IV级的充血性心力衰竭患者中应用的经验;

(9)不推荐用于炎症性肠病和糖尿病性胃轻瘫患者。

副作用

(1)引起恶心等轻度不良反应;

(2)可能会增加患甲状腺癌和胰腺炎的风险;

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关于减肥

(1)韩国的被炒到2000元/支的saxenda减肥针就是诺和力,诺和力就是通常所说的利拉鲁肽!saxenda(诺和力)是“商品名”,利拉鲁肽是“通用名”;

(2)利拉鲁肽不论是单用还是与其他降糖药联用,都能降低2型糖尿病患者的体重,而且患者接受利拉鲁肽治疗前BMI越大,治疗后体重降低越明显,更重要的是体重减轻主要来自脂肪的减少;

(3)用于“减肥”适应症

a、最初体重指数为30kg/m2或大于30Kg/m2(肥胖);

b、体重指数(27~30)Kg/m2,且面临着至少一种肥胖并发症(例如高血压、血脂异常)的患者。

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