非布司他——通过抑制尿酸生成来降低血尿酸(与别嘌醇相似)。
历史
(1)2004年由日本帝人公司研发;
(2)2008年10月被欧洲EMEA批准上市;
(3)2009年2月美国FDA批准上市(是美国FDA近40年来批准上市的第一个用于治疗高尿酸症的痛风药物!);
(4) 2012年美国风湿病学会痛风指南中非布司他被推荐为高尿酸血症、痛风患者药物治疗的*级A**推荐,也就是一线用药;
(5)2013年6月中国国家食品药品监督管理局批准非布司他在中国上市;
(6)黑框警告——2017年11月15号美国食品药品监督管理局发布的关于(非布司他片)增加心脏相关性死亡风险和全因死亡风险!

(7)虽然遭到“黑框警告”,在截止2018年12月的9个月里,非布司他片的销售额达到了405亿日元(约合3.66亿美元),较2017年增长15.7%,几乎所有的销售额都来自美国市场!
特点
(1)是特异性的黄嘌呤氧化酶*制剂抑**,不但抑制还原型,还抑制氧化型,因此使用较小剂量就能发挥强大的黄嘌呤氧化酶活性抑制作用。从而抑制嘌呤转化化为尿酸,使尿酸生成减少;
(2)不干扰嘌呤和嘧啶的合成,理论上不良反应比别嘌醇更小;
(3)口服后在肠道吸收,对胃影响小,餐前餐后服用无影响,生物利用度47%,主要在肝代谢,半衰期为5~8小时;
(4)在肝的代谢产物为非活性物质,49%通过肾脏排泄,45%通过粪便排泄,属于双通道排泄药物,能减轻患者肾脏负担;
用法
(1)有心脏疾病风险的患者慎用!(如果非要使用 建议不超过40mg/日);
(2)在痛风稳定期使用(无痛风急性发作2周以上);
(3)建议先从10mg/日或者20mg/日开始,因为一开始就40mg/日或者80mg/日,降酸太快,容易诱发痛风急性发作;
(4)小剂量服用2周后,复查血尿酸,如果低于400μmol/L,则可继续按原小剂量服用。高于400μmol/L,则翻倍加量,但最高不能超过80mg每天;
(5)4-6周再次测血尿酸,如果数值逐渐达标,则按原剂量服用;否则需要换药或联合用药;
(6)非布司他不推荐使用于没有痛风发作的高尿酸患者。
尿酸控制目标
(1)有过痛风发作者,治疗目标为血尿酸水平长期<360μmol/L,最好<300μmol/L;
(2)有慢性痛风关节炎和/或痛风石者,目标为血尿酸<300 μmol/L(5 mg/dl),最好<240μmol/L(有利于痛风石溶解消失);
(3)普通高尿酸血症者,尽量使尿酸恢复正常值范围;
(4)尿酸也不是降得越低越好,有大规模的流行病学研究发现——尿酸低于正常值,会增加心血管疾病、引起老年性痴呆和多发性硬化症等疾病 ;痛风患者降血尿酸水平不应低于180umol/L。

★如果觉得有帮助,请点赞、转发让更多人了解,并支持、关注本人的其他精彩头条!
(本文已授权原创保护,如有窃取者一定追究法律责任!)