目前,房颤伴高危血栓栓塞风险患者的抗凝治疗策略,已经由华法林变为优先推荐新型口服抗凝药(NOAC)。华法林个体剂量变化大,并且受到多种因素干扰,口服剂量不易调整,并且要经常监测INR指标,而NOAC剂量相对固定,不需要频繁抽血化验。对于非瓣膜病性房颤优选NOAC。现把不同NOAC药理学特点和推荐剂量做一总结。
不同NOAC的药理学特点:
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达比加群酯 |
利伐沙班 |
阿哌沙班 |
艾多沙班 |
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作用机制 |
抑制凝血酶 |
抑制Xa因子 |
抑制Xa因子 |
抑制Xa因子 |
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生物利用度(%) |
3-7 |
66-100 |
50 |
62 |
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食物对吸收影响 |
0 |
增加 |
0 |
增加 |
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经肾脏清除(%) |
80 |
35 |
27 |
50 |
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经CYP3A4代谢 |
否 |
是 |
少量 |
<4% |
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达峰时间(h) |
0.5-2.0 |
1-4 |
1-4 |
1-2 |
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半衰期(h) |
12-17 |
5-13 |
8-15 |
6-11 |
不同NOAC对房颤患者的剂量推荐
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阿哌沙班 |
5mg bid |
3项满足两项:体重≤60kg、年龄≥80岁、Crcl 15-29 ml/min,变更为2.5mg bid |
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利伐沙班 |
20mg qd |
Crcl 15-49 ml/min,变更为15mg qd; PCI术后:15mg qd , Crcl 15-49 ml/min,变更为10mg qd |
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达比加群酯 |
150mg bid |
年龄≥80岁,Crcl 30-49 ml/min,联用维拉帕米,变更为110mg bid |
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艾多沙班 |
60mg qd |
体重≤60kg或者Crcl 30-49 ml/min或者P糖蛋白*制剂抑**,变更为30mg qd |