非瓣膜房颤用药 (心房颤动口服抗凝药物的研究进展)

目前,房颤伴高危血栓栓塞风险患者的抗凝治疗策略,已经由华法林变为优先推荐新型口服抗凝药(NOAC)。华法林个体剂量变化大,并且受到多种因素干扰,口服剂量不易调整,并且要经常监测INR指标,而NOAC剂量相对固定,不需要频繁抽血化验。对于非瓣膜病性房颤优选NOAC。现把不同NOAC药理学特点和推荐剂量做一总结。

不同NOAC的药理学特点:

达比加群酯

利伐沙班

阿哌沙班

艾多沙班

作用机制

抑制凝血酶

抑制Xa因子

抑制Xa因子

抑制Xa因子

生物利用度(%)

3-7

66-100

50

62

食物对吸收影响

0

增加

0

增加

经肾脏清除(%)

80

35

27

50

经CYP3A4代谢

少量

<4%

达峰时间(h)

0.5-2.0

1-4

1-4

1-2

半衰期(h)

12-17

5-13

8-15

6-11

不同NOAC对房颤患者的剂量推荐

阿哌沙班

5mg bid

3项满足两项:体重≤60kg、年龄≥80岁、Crcl 15-29 ml/min,变更为2.5mg bid

利伐沙班

20mg qd

Crcl 15-49 ml/min,变更为15mg qd; PCI术后:15mg qd , Crcl 15-49 ml/min,变更为10mg qd

达比加群酯

150mg bid

年龄≥80岁,Crcl 30-49 ml/min,联用维拉帕米,变更为110mg bid

艾多沙班

60mg qd

体重≤60kg或者Crcl 30-49 ml/min或者P糖蛋白*制剂抑**,变更为30mg qd