sglt-2抑制剂类降糖药有哪些 (sglt-2抑制剂恩格列净)

SGLT-2*制剂抑**,中文名为钠-葡萄糖协同转运蛋白2(sodium-dependent glucose transporters 2,SGLT-2)*制剂抑**,可以抑制肾脏对葡萄糖的重吸收,使过量的葡萄糖从尿液中排出,降低血糖。这是一类新型抗糖尿病药物。

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达格列净

目前已经获得FDA批准的SGLT2*制剂抑**包括阿斯利康的达格列净,杨森(Janssen)公司的卡格列净(canagliflozin,商品名Invokana),礼来/勃林格殷格翰(Lilly/Boehringer Ingelheim)公司的恩格列净(empagliflozin,商品名Jardiance)和辉瑞/默沙东(Pfizer/MSD)的艾托格列净(ertugliflozin,商品名Steglatro)。

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恩格列净

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卡格列净

SGLT-2*制剂抑**有哪些优点

1. 降血糖、高效又安全

作为新型的降血糖药物,SGLT-2*制剂抑**与其他药物相比有明显的优势,传统的降糖药物将糖留在人体内,而SGLT-2*制剂抑**直接通过肾脏将糖排出体外,而且因为只有当血糖超过肾糖阈时,它们才发挥降糖效果,并非刺激胰岛素分泌而降糖,因而不会引起低血糖风险,从而实现快速安全降糖。另外该类药物的减重作用对糖尿病患者控制体重、改善胰岛素抵抗也很有帮助。

2.保护肾脏,有效降低蛋白尿

由于SGLT-2*制剂抑**的作用,一方面抑制了葡萄糖进入肾小管细胞,可使细胞免受高血糖的影响,具有降低肾脏受到的糖毒性的潜在益处,另一方面肾小管的尿糖浓度增高产生渗透性利尿作用,促进钠离子向远曲小管的输送,使肾小球滤过率降低并恢复正常,减少对肾小球的损伤,从而发挥肾脏保护作用,所以特别适合糖尿病合并肾病患者使用。

3.保护心脏,显著降低主要心血管不良事件

保护心脏、显著降低主要心血管不良事件,可能的机制包括三个方面:(1)降低心脏前后负荷,降低氧耗;(2)渗透性利尿、增加尿钠排泄的效果,轻度降低血压;(3)改善心脏能量代谢,增加供氧,改善心肌细胞能力代谢,增加心肌细胞ATP能量存储,抑制心肌纤维化,改善心肌重构。

SGLT-2*制剂抑**有哪些好搭档?

SGLT-2*制剂抑**和各种降糖药都是好搭档,联用的结果或互补、或协同,共同来维护糖友的健康。常见的联用如下:

  1. 和DPP-4*制剂抑**联用对于改善代谢和肾脏保护可能具有协同作用。
  2. 和磺脲类药物及胰岛素联合可进一步降低患者血糖, 并减轻患者体重,但应注意低血糖的风险较安慰剂组高,可能需要调整前者的剂量。
  3. 和二甲双胍联用,在减重方面有协同作用。
  4. 和二甲双胍、DPP-4*制剂抑**三联,可有预期的减肥效果及避免低血糖发作。
  5. 和噻唑烷二酮类联用在控制体重和减轻水肿方面可机制互补。

SGLT-2*制剂抑**有哪些缺点和不足?

虽然SGLT-2*制剂抑**有诸多优点,但尚存在有如下问题,尽管发生率很低,但还是希望人们临床使用过程中要多加注意。

1.尿路感染

由于SGLT-2*制剂抑**的工作是阻止葡萄糖在肾脏的重吸收,这就造成了泌尿系统的葡萄糖浓度过高,当机体的抵抗力下降时这些细菌就可能兴风作浪,引起泌尿系感染。因此半年内反复发生泌尿生殖感染的患者不推荐使用;建议使用者注意个人外阴部卫生,适量多饮水,保持小便通畅,减少感染发生。在使用过程中, 如果发生感染,暂停用药,进行抗感染治疗。

2.糖尿病酮症酸中毒

临床研究中发现本类药物有发生糖尿病酮症酸中毒及酮症的病例,但非常少见。以下患者服用时需要注意酮症的发生:①1型糖尿病,手术、过度运动、心肌梗死、卒中、严重感染等应激状态;②长时间禁食或极低碳水化合物摄入;③联合使用胰岛素时胰岛素减量过快。

值得注意的是:服用本类药物期间出现酮症的特点与众不同,血糖通常不超13.9 mmol/L,被称之为“血糖不高的DKA”,所以容易漏诊。为防止漏诊糖尿病酮症酸中毒,服用的患者如果出相关症状如腹痛、恶心、呕吐、乏力、呼吸困难等,需第一时间考虑检测血酮体。

3.骨折及下肢截肢风险、膀胱功能异常及膀胱癌风险

但这些风险均不是太明确,有待进一步检验。尽管如此,希望在骨折高风险人群中仍应谨慎使用,如绝经后妇女或骨质疏松患者。