二甲双胍是国内外糖尿病指南一致推荐的治疗2型糖尿病一线用药，主要通过减少肝糖的生成和输出，抑制糖异生，增加外周组织对葡萄糖的摄取，改善胰岛素抵抗，抑制小肠吸收葡萄糖，增加胰岛素与受体的结合能力，达到降低空腹血糖、餐后血糖和糖化血红蛋白的目的，此外，二甲双胍还可通过抑制食欲，增加瘦素敏感性而减轻体重，尤其适用于肥胖或超重的2型糖尿病患者，并可调节血脂、改善血管内皮功能、抑制血小板聚集，降低心肌梗死风险，还可与磺脲类降糖药或胰岛素联合，增强降糖疗效，减少低血糖和体重增加的风险。
临床上使用的二甲双胍主要有普通片、肠溶片和缓释片三种剂型，普通片口服后在胃肠道迅速释放，在局部浓度较高，可刺激胃黏膜，引起恶心、呕吐、腹痛、腹泻、食欲不振、消化不良等胃肠道反应，随着二甲双胍剂量增加，胃肠道反应的发生率就会增加，小剂量起始，逐渐增加剂量，可有效减少二甲双胍所致的胃肠道反应，此外，二甲双胍肠溶片不在胃中释放，到达肠道释放，二甲双胍缓释片在胃肠道缓慢释放，通过改变剂型也可有效减轻胃肠道反应。
二甲双胍片胃肠道反应发生率最高，可达15%，因此，二甲双胍片应在进餐时或餐后服用，以食物作为间隔，可以减少药物与胃黏膜接触，缓解胃肠道刺激。二甲双胍肠溶片应在餐前0.5-1小时服用，这样可使药物快速通过胃部到达肠道，避免肠溶衣在胃中被破坏，促进药物吸收，保护胃黏膜，减少胃肠道反应。二甲双胍缓释片应在晚餐时或餐后服用，有效减少胃肠道反应，缓慢、平稳降低血糖，每天服用1次，血糖控制不佳每天服用2次，用药依从性好。
总之，二甲双胍是治疗2型糖尿病的一线用药，常见胃肠道不良反应，二甲双胍片发生率较高，使用二甲双胍肠溶片或缓释片，可有效降低胃肠道反应发生率，二甲双胍片宜进餐时或餐后服用，二甲双胍肠溶片宜餐前0.5-1小时服用，二甲双胍缓释片宜晚餐时或餐后服用。