法莫替丁结构式
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适应症 |
法莫替丁又称胃舒达、高舒达、法莫丁、法莫仙、信法丁、噻唑咪胺、愈疡宁，为高效、长效的第三代组胺H2受体阻滞药，受体亲和力高，可有效地抑制基础胃酸、夜间胃酸和食物刺激引起的胃酸分泌，亦可抑制组胺和五肽促胃泌素等刺激引起的胃酸分泌，适用于胃及十二指肠溃疡、吻合口溃疡、应激性溃疡、反流性食管炎、卓-艾综合征和上消化道出血。 |
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用法用量 |
20 mg bid，4-6周为一疗程。溃疡愈后的维持量减半。肾功能不全者应调整剂量。 |
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服药与进食 |
进餐时或餐后服用: 早、晚餐后或睡前服。 |
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禁忌 |
严重肾功能不全者，哺乳期、妊娠期妇女禁用。 |
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注意事项 |
需在排除胃癌诊断后方可使用。肝、肾功能障碍者、婴幼儿、高龄者慎用。 |
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不良反应 |
少见口干，头晕，失眠，便秘，腹泻，皮疹，面部潮红，白细胞减少，偶有轻度转氨酶增高。 |
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FDA妊娠分级 |
B 级: 在动物繁殖研究中（并未进行孕妇的对照研究），未见到药物对胎儿的不良影响。或在动物繁殖性研究中发现药物有副作用，但这些副作用并未在设对照的、妊娠首３个月的妇女中得到证实（也没有在其后６个月具有危害性的证据）。 |
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MIMS药物分类 |
抑酸、抗反流和治疗溃疡的药物 (Antacids, Antireflux Agents & Antiulcerants) |
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ATC编码 |
A02BA03 - 法莫替丁 ; |
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药品监管分级 |
国家医保药物 国家基本用药 |
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药代动力学 |
法莫替丁为一氨磺酰嘧啶(sulfamoyalmidine)，在化学上与甲氰咪胍和雷尼替丁不同的是它含有一个噻唑环。血浆浓度峰值约在口服药物后2小时出现和初始血浆消除半衰期为3～8小时。在口服单次剂量后约25%剂量完整地出现在尿中。在有严重肾功能衰竭的病人，法莫替丁的消除半衰期可超过20小时(Beradi等，1988)。 |
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合理配伍 |
庆大霉素缓释片与法莫替丁合用治疗幽门螺杆菌阳性消化性溃疡在溃疡愈合率、幽门螺杆菌转阴率和溃疡复发率等方面均显著优于法莫替丁单药组。 1，法莫替丁与抗菌药(如庆大霉素、红霉素、阿莫西林、甲硝唑)联用，其抗消化道溃疡作用也增强。 2，法莫替丁与思密达合用，不仅提高了消化性溃疡的愈合率，而且增加了幽门螺杆菌的清除率，有协同效应。 3，与次枸橼酸铋合用治疗消化性溃疡也有增效作用。 4，与H1受体拮抗剂联合治疗慢性*麻疹荨**有协同效应。 5，法莫替丁与质子泵*制剂抑**奥美拉唑联用抗胃酸分泌有协同作用。 6，丙磺舒可降低本品的清除率，提高本品的血药浓度。 图2为法莫替丁药物配伍表 |
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配伍禁忌 |
1，本品能降低茶碱的代谢和清除，增加茶碱的毒性，不宜合用。 2，与抗酸药(如氢氧化铝、氢氧化镁)合用，本品的吸收减少。 3，法莫替丁与抗真菌药(如酮康唑)合用，可减少后者在肠道的吸收，降低疗效。 |
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不良反应 |
(1)常见的有头痛、头晕、便秘和腹泻。 (2)偶有皮疹、*麻疹荨**、白细胞和血小板减少、血清转氨酶升高等。 (3)面部潮红、皮疹、*麻疹荨**。 (4)罕见有腹部胀满感、食欲不振及心率增加、血压上升、颜面潮红、月经不调等症。 |
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注意事项 |
1. 由于不了解法莫替丁是否分泌入人乳中，所以对哺乳的母亲宜慎用。这一药物被归入FDA妊娠B类。孕妇、哺乳期妇女禁用，有药物过敏史及肝功能不全患者、小儿慎用。 2. 本品会掩盖胃癌症状，故应于排除恶性肿瘤后再用药。 3. 对肝脏药酶代谢影响不大，故对其他药物的相互作用不明显。 4. 本品无抗雄激素样作用。 5. 用药期间可出现中性粒细胞减少和血小板减少；肝脏功能的检测指标(如氨基转移酶、胆红素和碱性磷酸酶)升高。长期使用本药须定期作肝肾功能及血相检查。 |
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化学性质 |
白色至带黄白色结晶，无臭，味略苦。20℃的溶解度(%，W/V)：二甲基甲酰胺80，乙酸50，甲醇0.3，水0.1，乙醇、乙酸乙酯和氯仿＜0.01。极难溶于*腈乙**或*酮丙**，几不溶于氯仿或*醚乙**。熔点163～164℃。急性毒性LD50，小鼠(mg/kg)：244.4静脉注射。 |
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用途 |
组胺H2受体拮抗剂，选择性强，能持久地抑制胃酸分泌。作用更强，维持时间更长，安全范围广，无抗雄激素与干扰药物代谢酶等作用。其拮抗作用是西咪替丁的30多倍，是雷尼替丁的14倍。其所用剂量只有西咪替丁的1/20，雷尼替丁1/7。用于消化性溃疡病、胃及十二指肠溃疡、反流性食管炎、上消化道出血等。 |