Zydus的非布司它(Febuxostat)
药品简介
非布司他主要成份为非布佐司他，其化学名为2-[(3-氰基-4-异丁氧基)苯基]-4-甲基-5-噻唑羧酸。为黄嘌呤氧化酶(XO)*制剂抑**，适用于具有痛风症状的高尿酸血症的长期治疗。
适应证
本品为黄嘌呤氧化酶(XO)*制剂抑**，适用于具有痛风症状的高尿酸血症的长期治疗。
不推荐本品用于治疗无症状性高尿酸血(症)。
用法用量
推荐剂量：
用于治疗有痛风症状的高尿酸血症患者时，推荐本品剂量为40mg或80mg，每日一次。推荐本品的起始剂量为40mg，给药本品时无需考虑食物或抗酸剂的影响。
特殊人群：
轻或中度肾功能损伤患者服用本品时不必调整剂量。推荐本品的起始剂量为40mg，每日一次。给药剂量40mg，持续两周后，对血清尿酸水平(sUA)仍高于6 mg/dl的患者，推荐给药剂量80mg。
轻中度肝功能损伤患者服用本品无需剂量调整。对严重肝功能损伤患者使用本品尚无研究，因此给药本品应谨慎。
尿酸水平：
使用本品治疗2周后即可进行血清尿酸的再检验。治疗目标是降低和维持血清尿酸水平使其低于6 mg/dl。
预防痛风急性发作推荐至少用药6个月(见【注意事项】)。
痛风发作：
变化的血清尿酸水平会导致沉积的尿酸盐活动，因此开始给药本品后会导致痛风发作。
推荐使用本品时，同时给药非甾体抗炎药(NSAID)或秋水仙碱，以预防痛风发作。预防痛风急性发作推荐至少用药6个月。
如果在给药治疗期间发生痛风，不需要停药。对个别患者的痛风应相应给予治疗。
续发性高尿酸血症：
对继发性高尿酸血症患者(包括器官移植患者)给药本品尚无研究;尿酸盐生成率增加的患者不推荐使用本品(例如恶性病及其治疗、莱-萘二氏综合征)。稀有病例的尿中黄嘌呤的浓度会显著增加，在尿路中沉积。
不良反应
下表概述了本品给药组至少1%发生率的不良反应和比空白对照组发生率至少高0.5%的不良反应
*根据肾功能损伤，给药别嘌呤醇患者组中，10例给药100mg，145例给药200mg，1122例给药300mg。
导致治疗过程中停药的最常见不良反应为肝功能异常，本品40mg给药组1.8%，80mg组1.2%，别嘌呤醇给药组0.9%。除了表1列出的不良反应，本品给药组中报道的头晕不良反应也大于1%，但与空白对照组相比低于0.5%。
禁忌
正在服用硫唑嘌呤、巯嘌呤或胆茶碱的患者禁用本品。
注意事项
痛风发作：
开始应用本品治疗后，可观察到痛风发作增加。这是由于变化的血清尿酸水平减少导致沉积的尿酸盐活动引起的。
为预防给药本品时发生痛风发作，推荐同时给药非甾体抗炎药或秋水仙碱(见【用法用量】)。
心血管病症：
随机对照研究中，使用本品[0.74 per 100 P-Y (95% CI 0.36-1.37)]的患者比给药别嘌醇[0.60 per 100 P-Y (95% CI 0.16-1.53)]患者更易发生心血管血栓事件(心血管死亡、非致命性心肌梗塞、非致命性中风)(见【不良反应】)。相关原因尚未明确。应对心肌梗塞(MI)及中风的体征和症状进行监测。
肝脏酶增加：
随机对照研究中，观察到转氨酶水平比正常上限的3倍还高(给药本品及别嘌呤醇患者分别提高，AST:2%，2%、ALT:3%，2%)。未发现转氨酶的提高具有量效关系。肝功能实验室分析推荐，应用本品治疗2月和4月，此后周期性治疗。
非布司他发展经历
痛风患者，恐怕没有人不知道非布司他，Febuxostat，音译为“非布司他“，又叫“非布索坦”。2008年10月被欧洲EMEA批准上市，商品名为“Adenuric”，2009年2月美国FDA批准上市，商品名为“ULORIC”。2012年美国风湿病学会痛风指南中非布司他被推荐为高尿酸血症、痛风患者药物治疗的*级A**推荐，也就是一线用药选择。2013年6月中国国家食品药品监督管理局批准非布司他在中国上市。
建议
非布司他价格相对于原来的别嘌呤醇价格偏高，专业的说法是不影响其他嘌呤嘧啶的合成和代谢，具有强力降低尿酸的作用小剂量即可发挥较高的活性，相对安全，对于不适合别嘌呤醇治疗的患者疗效确切且安全耐受性也很好，虽然价格上不便宜，但是考虑到安全性，非布司他成为专业的风湿免疫科大夫的首选，一时间非布司他成为患者心目当真的“神药”。
有的人认为非布司他就是治疗痛风的有效药物，其实痛风的一组代谢疾病，非布司他只是降低血尿酸，预防痛风的发作而已，而原来医生推荐的药物别嘌醇有约1.5%的过敏风险，严重的可能发生致死性过敏，也有1.2%的肝损害发生。非布司他这两个方面的优点明显好于别嘌呤醇，人们对非布司他取代别嘌呤醇寄予厚望。但患者应在医生指导下使用，因为非布司他存在肝损害和心血管病的危险因素。
参考文献:
中国医药网
美国FDA官网
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