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图片描述:Phil Baran教授(右)和研究助教Jinghan Gui是斯克里普斯研究所(The Scripps Research Institute)的化学家。图片来源: The Scripps Research Institute

斯克里普斯研究所(The Scripps Research Institute,TSRI)的化学家们发现了一个成分普通且成本超低的方法合成“胺”(药物和其他现代产品中的有机化合物)。

复杂的胺在药物中十分重要,但是用常规的方法很难获得。新的合成方法对胺的生成有重要作用。然而新的合成所需却不超过两种常规复合物的混合,一个是硝基芳烃,另一个是烯烃,同时用铁作为催化剂。

斯克里普斯研究所中Darlene Shiley的化学部主席Phil S. Baran领导了这项新研究,他指出:“这是一个有趣的科学现象,因为这样的化学反应之前一直未被发现。这项研究的独特之处在于,它现在正快速应用于工业领域,非常实用。这就好像我们在泥土中添加一点生锈,然后放在搅拌机中搅拌,最后生成了黄金。但是通过这种方法获得的胺东西远比黄金要有价值得多。”

成分简单

尽管胺类通常很复杂,但它却是成分相对简单的分子胺(NH3)的化学近族。某些胺类具有良好的特性,例如能抵抗体内酶的分解,这是常规方法很难做到的。

通过将不同硝基芳烃和烯烃的胺产量进行分类,Baran和他的研究小组发现,反应在异常温和的条件下能平缓进行,并生产出不同种类的含胺化合物。

论文的第一作者、Baran实验室的助教Jinghan Gui说道:“我们得到的部分化合物包含敏感性*能官**团,这些*能官**团在传统的胺合成反应中是难以存活的。”

新的合成技术除了对*能官**团的超强容纳性,原材料也十分简单。Baran表明:“硝基芳烃和烯烃属于廉价的化学物质原料,每个人的实验架上都可以看到。然而当它们以特定的方式混合时,却能产生其他方式难以得到的化合物。”

提高效率,减少成本

研究小组利用该化学反应合成了100多种不同类型的胺,包括珍贵的药用化合物,步骤比传统方法更简单。

研究的大部分工作由百时美施贵宝(Bristol-Myers Squibb,该公司在新泽西的合同研究组织Kemxtree与TSRI正在进行一项研究合作)的化学家完成。

Kemxtree的化学家Swaminathan R. Natarajan正在编写药物中独特胺化合物的构建程序,他说道:“这个化学反应很新颖,但却十分简单而且容易实施。仅在过去的两个月中,我们已经在实验室中进行了几十个十克量级的化学反应。”

百时美施贵宝的有机合成研究员Michael A. Schmidt指出:“这种反应的平滑性和低廉性,以及对*能官**团的高容纳性,使得它完美适用于我们的工作。此外,它还能提高复合分子的合成效率。”

百时美施贵宝的开发人员Bill Pitts也表明:“在测试这项新方法的过程中,我们能快速获得其他常规方法中难以得到的目标化合物。”

化学供应商Sigma-Aldrich基于与TSRI的商业合作化协议,对研究提供了部分资金支持。该公司的全球产品经理Christopher Thomas说道:“Baran实验室的创新技术为我们学术界和工业领域的合作伙伴提供了了解未知化学领域的高效可行的方法。”

Baran实验室还在继续评估该反应在其他领域的实用性。(科学之家,译审:F Ma)

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