
相信大家对于华法林都不陌生,这是临床上应用非常广泛的一种口服抗凝药,心房颤动(房颤)患者常用于预防和治疗血栓栓塞并发症。该药物通过对抗维生素K依赖凝血因子的合成发挥作用。再推进一步,可能还有朋友知道,华法林属于“香豆素类药物”,小编一直觉得这个名字很好听,于是就尝试着查了查相关信息。这类药物还有什么?香豆素除了药物还有什么用途?
有些朋友可能听说过华法林的由来,那完全是“不务正业”+“机缘巧合”——始于发霉的牧草导致牲畜大量出血,之后变成了老鼠药,甚至是毒药,直到有人试图用它来自杀,科学家们才发现,如果剂量适当,它是可以造福人类的。

其实香豆素类药物中第一个被鉴定和分离出来的并不是华法林,而是双香豆素。至今市面上还有双香豆素片,其适应证同样为预防及治疗血管内血栓栓塞性疾病,只不过口服吸收慢且不规则,比华法林更不好用,所以临床上就很少应用了。香豆素类药物中还有一个成员,叫醋硝香豆素,也叫新抗凝,吸收相对比较快且抗凝作用强,代谢也相对较快。至于为什么醋硝香豆素也没有被广泛应用于临床,小编才疏学浅,没有找到相关信息。华法林又称为苄*酮丙**香豆素(果真又是个香豆素),华法林(wafarin)这个名字则得名于威斯康星校友研究基金会(缩写为WARF),因为发现华法林的研究得益于他们的资助。这三种药物被称为香豆素类药物,是因为它们均含有4-羟基香豆素的共同结构,并且这与维生素K非常相似,香豆素类药物也正是利用这一点发挥作用的。

香豆素
感兴趣的朋友上网搜索一下就会发现,除了抗凝药,还有一些药物中也包括“香豆素”,比如“曲克芦丁香豆素”,为复方制剂,包含曲克芦丁和香豆素两种有效成分,可用于外伤、关节炎的解热、消肿。另有“羟甲香豆素”,具有促进胆囊收缩和胆汁排泄的作用,可用于胆囊炎、胆石症的辅助治疗。从胡桐中提取的香豆素类成分还被发现具有一定的抗艾滋病作用。可见,香豆素家族在药用方面的作用也是形形色色的,虽然最出名的是抗凝,但绝不仅限于抗凝。

再来说说香豆素,这是一大类化合物,化学名称是苯并吡喃酮,英文名字为coumarin,也是华法林名字后一半的由来。正如其名,香豆素确实是有香味的,类似草香味,最为重要的用途应该是香料原料,很多香水里面都能见到它的身影。香豆素广泛存在于许多植物之中,比如黑香豆、野香荚兰、兰花等,人工合成也不困难,药物中的香豆素类成分现在基本就是合成的。至于香豆素类药物有没有香味,小编就不知道了,反正病房的药片闻起来好像没有。

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(文中图片来自于网络)