
头霉素类药物为何也叫头孢××?它跟头孢菌素有啥关系?
作者丨高丽丽
来源丨医学界临床药学频道
头霉素药物临床常用有头孢美唑、头孢西丁、头孢米诺,与头孢菌素类药物名字相符,故临床应用时常常混淆两类抗菌药。那么,头霉素类药物为何叫头孢××,是头孢菌素类吗?再者两类抗菌药物又有什么区别呢?
头孢菌素类药物包括天然头孢菌素和半合成头孢菌素[1-2]。天然头孢菌素有头孢菌素C(7位碳上有一个-H)和头霉素C(甲氧头孢菌素,7位碳上有一个反式-OCH3);由头孢菌素C为先导化合物半合成头孢菌素类药,以头霉素C衍生出半合成头霉素类抗菌药,均属于半合成头孢菌素。
因头霉素类药物与头孢菌素类药物母核相同,所以把头霉素类药物叫做头孢××。但又因其抗菌谱、适应症等方面与头孢菌素类有很大差异,故把头霉素类药物从头孢菌素类中单独分了出来,与头孢菌素并列,同属β-内酰胺类抗生素[3-6]。
头霉素药物与头孢菌素类药物区别如下:
1、化学结构[1-6]
头孢菌素类药物母核是7-氨基头孢烯酸(7-ACA),而头霉素类药物母核在7-ACA的7位碳上引入7α-甲氧基,从而使其对β-内酰胺酶(尤其是G-菌和厌氧菌产生)稳定性增加。
2、药物分代[3-8]
头霉素类药物主要有三代,第一代为头霉素C;第二代有头孢美唑、头孢西丁、头孢替坦,曾归属为第二代头孢菌素;第三代包括头孢米诺、头孢拉宗,曾归属为第三代头孢菌素。
头孢菌素类药物主要有五代,第一代主要有头孢硫脒、头孢唑啉、头孢羟氨苄等,第二代主要有头孢替安、头孢呋辛、头孢克洛、头孢丙烯等,第三代主要有头孢曲松、头孢噻肟、头孢他啶、头孢哌酮、头孢克肟等,*四代第**主要有头孢吡肟、头孢匹罗等,第五代主要有头孢洛林(头孢洛林酯)、头孢吡普(头孢吡普酯)。
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分代 |
头霉素类药物 |
头孢菌素类药物 |
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一代 |
头霉素C |
头孢硫脒、头孢唑啉、头孢羟氨苄等 |
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二代 |
头孢美唑、头孢西丁、头孢替坦 |
头孢替安、头孢呋辛、头孢克洛、头孢丙烯等 |
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三代 |
头孢米诺、头孢拉宗 |
头孢曲松、头孢噻肟、头孢他啶、头孢哌酮、头孢克肟等 |
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四代 |
头孢吡肟、头孢匹罗等 |
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五代 |
头孢洛林、头孢吡普 |
3、抗菌谱[3-8]
头霉素类抗菌药物对需氧菌及厌氧菌均有抗菌作用,厌氧菌包括拟杆菌属(如脆弱拟杆菌)、梭菌属(非艰难梭菌)、产黑素普雷沃菌、消化球菌属、消化链球菌属;而二、三代头孢菌素类抗菌药对G+菌、G-菌有作用,厌氧菌主要是对梭菌属(非艰难梭菌)、产黑素普雷沃菌、消化球菌属、消化链球菌属有效果,对脆弱拟杆菌无作用。
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抗菌谱 |
头霉素类药物 |
二、三代头孢菌素类药物 |
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G+ 菌 |
有 |
有 |
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G- 菌 |
有 |
有 |
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厌氧菌 |
拟杆菌属(如脆弱拟杆菌)、 梭菌属(非艰难梭菌)、 产黑素普雷沃菌、 消化球菌属、 消化链球菌属 |
梭菌属(非艰难梭菌)、 产黑素普雷沃菌、 消化球菌属、 消化链球菌属 |
4、适应症[3-8]
头霉素类抗菌药物临床适应症主要为需氧菌与厌氧菌的混合感染,如腹腔感染、盆腔感染、下呼吸道感染、血流感染、皮肤软组织感染等;G-菌引起的感染如尿路感染等;G+菌引起的感染如骨、关节感染等;有厌氧菌感染可能的手术预防用药如胃肠道手术、肝胆胰手术、经阴道子宫切除术、经腹腔子宫切除术、剖宫产等。
二、三代头孢菌素类药物用于G+菌和/或G-菌引起各种感染如呼吸道感染、尿路感染、皮肤及软组织感染、中枢神经系统感染等,用于盆腔感染、腹腔感染时需与抗厌氧菌药物(如甲硝唑)合用;用于阑尾手术、结直肠手术、妇产科手术的预防用药时可联合甲硝唑。
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适应症 |
头霉素类药物 |
二、三代头孢菌素类药物 |
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混合感染(需氧菌与厌氧菌) |
可单用 |
联合抗厌氧菌药物(如甲硝唑) |
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有厌氧菌感染可能的手术预防用药 |
可单用 |
可联合抗厌氧菌药物(如甲硝唑) |
另外,头霉素类药物与头孢菌素类药物因有相似的母核,所以两类药具有某些共同特征,具体如下[3,8]:
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类别 |
头霉素类药物与头孢菌素类药物 |
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作用机制 |
影响细菌细胞壁的合成 |
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抗菌药物类别 |
时间依赖性 |
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给药频率 |
一天多次 |
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皮试 |
需要 |
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双硫仑 |
有 |
参考文献:
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2、王厚全. 药物化学图表解[M]. 北京:人民卫生出版社. 2008:197-198
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