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药物是医生治疗疾病的主要*器武**,药物疗效直接关系着疾病的预后与发展,那么,药物在体内是如何起作用的呢,以及在起作用的过程中又会受到哪些因素的影响,哪些因素是决定药物疗效的关键因素。

首先我们来看:药物在体内都会经过哪些过程呢?(即药理学中常说的药效学)
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药物的吸收
指经过口服、肌注、静脉滴注等给药方式的药物都会从用药部位转运至血管的过程。

其实,药物吸收的快、慢、难、易会受多种因素影响:
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药物本身的理化性质
如脂溶性物质因可溶于生物膜的类脂质中而扩散,较易吸收;小分子的水溶性物质可自由通过生物膜的膜孔而扩散从而被吸收;如硫酸钡,它既不溶于水又不溶于脂肪,虽大量口服也不致引起吸收中毒,故可用于胃肠造影。
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给药途径
在组织不被破损不发炎的情况下,除静脉给药(直接进入血流)外,吸收快慢的顺序如下:
肺泡(气雾吸入)—肌内或皮下注射—粘膜(包括口服、舌下给药)—皮肤给药
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药物的浓度,吸收面积以及局部血流速度等
一般地说,药物浓度大,吸收面积广,局部血流快,可使吸收加快,如果胃肠道淤血时,药物吸收就会减慢。
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药物的分布
药物吸收入血后随血液循环向全身分布,有的分布均匀,有的分布并不均匀。

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有些药物对某些组织有特殊的亲和力,例如碘易集中于甲状腺中;氯 喹在脑中浓度比血浆中浓度高约数百倍;汞、锑、砷等 类金属在肝、肾中沉积较多,故在中毒时这些器官常先受害。
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药物分布至作用部位,必须经过不同的生理屏障;
如毛细血管壁,血脑屏障,胎盘屏障,血眼屏障等。
毛细血管壁:脂溶性或小分子物质易透过。
血脑屏障:水溶性物质难以通过,脂溶性物质*醚乙**、氯仿易于通过(如青霉素不易通过,需要加大剂量,才能保证药物的血药浓度)。
胎盘屏障:非解离型高脂*药性**物易于通过(如全麻药巴必妥类);高解离型或脂溶性低的药物(季铵类,右旋糖苷)透过率则很低。
血眼屏障:脂溶性或小分子物质易通过,一般情况下,眼组织中的药物浓度沅较血液中低,故作用于眼的药物以局部用药为主。
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药物与血浆蛋白质的结合能力,有一些药物在血浆中有一部分与血浆蛋白结合,有一些药物保持自由状态,保持自由状态的药物可以通过生物膜。
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药物的代谢
体内药物的主要代谢场所在肝脏,体内有两类催化酶,专一性的和非专一性的,前者如单胺氧化酶,后者主要为肝微粒体混合功能酶系统,又称肝药酶或简称P450。此外,某些药物(酶促剂)可增强P450的活性,也有些药物(酶抑剂)可减弱P450的活性,它们在药物相互作用方面很重要。

多数药物在体内都要经过不同程度的结构变化,主要通过氧化、还原、分解、结合等方式进行,多数药物经过代谢,其药理作用可被减弱或完全丧失,肝功能不良时,药物代谢必然受到影响,容易引起中毒,因此对肝病患者用药必须特别主要选择药物并掌握适当剂量。
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药物的排泄
肾脏是药物排泄的主要途径,一般酸*药性**物在碱性尿中排泄较多,碱*药性**物则在酸性尿中易于排出;

各种药物排泄的快慢也很不一致,一般说来,水溶*药性**物比非水溶*药性**物排泄快,挥发*药性**物比不挥发的药物排泄快;
另外药物排泄除肾脏外,也有其他途径,如呼吸道、粪便、胆汁、乳腺、汗腺等。
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文字|药剂科 赵换
排版|宣传科 康曦

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