抗菌药物
一、细菌分类补充内容（增加内容）
G＋菌： 大多数化脓性球菌 －如葡萄球菌、链球菌、肺炎双球菌、炭疽杆菌、白喉杆菌、破伤风杆菌等；
G－菌： 大多数肠道菌及泌尿系统感染 －如痢疾杆菌、伤寒杆菌、变形杆菌、百日咳杆菌及霍乱弧菌等
厌氧菌： 破伤风梭菌－破伤风 ，产气荚膜梭菌－气性坏疽，乳酸杆菌－ 口腔、阴道感染 ，难辨梭菌－伪膜性肠炎
沙门菌： 伤寒、副伤寒、霍乱。
二、抗菌药物的作用机制（增加内容）
1 .干扰细菌细胞壁合成 ：如β－内酰胺类抗生素
2. 增加细菌胞浆膜通透性 ：如多黏菌素类、制霉菌素和两性霉素B。
3. 抑制细菌蛋白质合成 ：如氨基糖苷类、四环素类（作用于30S亚基）、大环内酯类、氯霉素、林可霉素（作用于50S亚基）。
4. 抑制核酸代谢 ：抑制RNA多聚酶，阻碍mRNA的合成如利福平；抑制DNA回旋酶，妨碍细菌DNA的复制如喹诺酮类。
大环内酯类抗菌药物
概述
第一代：红霉素；
第二代：克拉霉素、罗红霉素、阿奇霉素；
第三代：泰利霉素。
一、药理作用与临床评价
（一）作用特点★
与细菌 核糖体50s亚基 P位结合，抑制 肽基转移作用 和 抑制tRNA移位 ，而阻碍 蛋白质 合成。
（ 30而立四环素，红绿林中50载 ）
1. 低浓度抑菌，高浓度杀菌药 。
2.抗菌谱包括 革兰阳性球菌、革兰阴性球菌、部分革兰阴性杆菌（青霉素相似） 。
3.非典型致病原（嗜肺 军团菌、肺炎支原体、衣原体）和厌氧 消化球菌。
第一代：红霉素， 弱碱性，易被胃酸破坏，口服吸收少 ，故一般服用其 肠衣片或酯化物 。这样对胃酸稳定性较高。
第二代：增强G－杆菌以及厌氧菌、空肠弯曲菌、军团菌、肺炎支原体、衣原体、分枝杆菌及弓形虫等的作用。还具有胃动素作用、免疫修饰作用、抗炎作用等。 第二、三代，对酸稳定性较高，口服吸收好。
第三代：泰利霉素，对一、二代大环内酯耐药菌尤其是肺炎链球菌具有较强作用。
（二）典型不良反应
1. 最主要：胃肠反应 ，呕吐、腹胀、腹痛、腹泻、抗生素相关性腹泻等，严重时患者难以耐受；
2. 肝毒性 ：红霉素、依托红霉素。转氨酶升高、肝肿大、胆汁郁积型黄疸），停药可恢复，肝功能不良者禁用。
3. 心*毒脏**性 ：心电图异常、心律失常，甚至晕厥或猝死。
4. 耳毒性 ：老年人、肾功能不全者或用药剂量过大时易发生以耳蜗神经损害的耳聋、耳鸣，前庭功能亦可受损。
（三）药物相互作用
1. 与氯霉素或林可霉素合用 ，因竞争药物的结合位点，产生 拮抗作用 。
2.红霉素、红霉素酯化物、克拉霉素 可抑制肝药酶 ，与 卡马西平、丙戊酸、环孢素，地高辛，芬太尼，茶碱类 等合用，可 增加上述药的血浆浓度 。
3.阿奇霉素可能增强抗凝血药的作用，合并使用时，应严密监测凝血酶原时间。
4. 服用抗酸剂或H2受体阻断剂后即服本品，增加地红霉素吸收。
二、用药监护
（一）根据PK/PD参数制定合理给药方案
红霉素，属于短PAE的时间依赖型抗菌药物 ，每日分次给药。
阿奇霉素，属于长PAE的时间依赖型抗菌药物 ，与杀菌活力有关的PK/PD参数为AUC24/MIC。
（二）用药过程监护
注意肝、心毒性（见不良反应）。
