药理机理：阿那曲唑是一种选择性非甾体类芳香化酶*制剂抑**。可明显降低血清雌二醇浓度， 而且不会对肾上腺皮质激素或醛固酮的生成产生明显影响。绝经后妇女雌二醇的主要来源为：雄烯二酮在周组织中的芳香化酶复合物的作用下转化为雌酮，雌酮随后转化为雌二醇。减少循环中的雌二醇水平证明有利于乳腺癌治疗。
对雌二醇的影响：采用推荐的日剂量治疗时，即 1 mg 阿那曲唑，24 小时内雌二醇水平大约降低 70%，用药 14 天后大约降低 80%。停止每日给予阿那曲唑 1 mg 之后，对血清雌二醇的抑制作用持续存在，可维持 6 天。对皮质类固醇的影响：每日用量达 10 mg 仍不影响皮质醇或醛固酮的分泌。因此服用时无需补充皮质激素。
对其他内分泌激素的影响：无孕激素样、雄激素样及雌激素样活性。 如同所有治疗决定一样，乳腺癌妇女及其医师应评估治疗的相对获益和风险。 与他莫昔芬联合使用时，无论激素受体状态如何，其疗效和安全性与单独使用他莫昔芬相似。
用药方法：成人（包括老年人）：口服，每日一次，每次1片（1mg）。
使用禁忌：⑴绝经前妇女。
⑵怀孕或哺乳期妇女。
⑶严重肾功能损害的病人（肌酐清除率＜20ml/分钟）。
⑷中到重度肝病患者。
相互作用：⑴他莫昔芬可能降低阿那曲唑的药理作用，故不应同阿那曲唑合用。
⑵含有雌激素的疗法可降低阿那曲唑的药理作用，故不宜与阿那曲唑合用。
不良反应：⑴恶心、呕吐、腹泻，皮疹，通常为轻到中度。
⑵阿那曲唑降低了雌激素水平，可能导致骨密度下降并可能伴有骨折风险增加，伴有骨质疏松或潜在的骨质疏松的妇女，应当在治疗开始以及其后定期进行正规的骨密度监测，并开始骨质疏松的治疗或预防。
注意事项：阿那曲唑片含乳糖。患有半乳糖不耐受症、原发性肠乳糖酶缺乏症或葡萄糖-半乳糖吸收不良遗传疾病的患者不应服用本品。