芬太尼是当下最常用的μ阿片受体激动剂。其具有药效发挥快、镇痛作用强、作用时效短、不良反应小等特点。
因此常用于临床各种手术麻醉及术后镇痛。 其主要用做全身麻醉的辅助用药和镇痛用药，也在重症监护病房作为呼吸抑制药用于机械通气的患者。
芬太尼为1960年人工合成的阿片受体激动剂。芬太尼作用的发挥大部分是由于μ1受体的被激活, 部分μ2受体和δ受体也起到一定作用。
通过激动u受体，芬太尼阻遏儿茶酚胺、组胺及皮质激素散布， 以实现阻遏人体应激反应的过程。 *啡吗**镇痛作用虽强，但其脂溶性低、起效慢、不良反应发生率高以及存在封顶效应。
芬太尼具有优于*啡吗**的如下特质：效果快，半衰期短，对心血管功能的影响较小， 可阻遏应激反应。 因而*啡吗**的镇痛地位已逐渐被芬太尼及其衍生物所取代。
芬太尼化学名称为N--N-苯基丙酰胺。其pH为7.4，油水分配系数为816：1，是一个高度亲脂的化合物，游离碱的分子量为336.5。 口服经胃肠道吸收，但临床一般注射用药。
静脉注射1min发挥效应， 4min到达效应峰值。持续发挥药效30到60min左右。硬膜外注射4到12分钟起效，脑脊液的药物浓度达峰时间约为20分钟。药效时间维持3.3到6.7小时。
肌内注射起效时间通常在7到8分钟左右，效应时间可保持1到2小时。 肌内注射的生物利用度为67%，T1/2大概3.7小时。
使用芬太尼透皮贴剂起效时间大概为2h，8~12h达峰，10h后镇痛效果最佳。 芬太尼的主要代谢器官是肝脏，排泄器官是肾脏。
其代谢最终产物跟近10%的药物原形由肾脏排除，其消除半衰期为6-12h。芬太尼脂溶性强,跟α酸性糖蛋白结合松散。其容易通过血脑屏障， 也容易从大脑重新分布到身体其他组织。
尤其是能快速分布并封存于脂肪组织中，并与血浆蛋白紧密相连。阿片类药物的μ2型受体和δ受体与呼吸中枢作用紧密相关， 是引起中枢性呼吸抑制的诱导因素。
阿片受体可通过抑制脑桥嘴背侧神经元自发放电来影响呼吸节律控制类神经元达到抑制神经传导的作用进而抑制呼吸。μ2受体与欣快感、生理依赖和呼吸抑制有关。
而δ受体根据调节或抑制μ2受体的呼吸阻遏作用而间接行使其对呼吸的调节功能。 引起呼吸抑制因素主要有药物品种、剂量大小、用药方式、输注速度以及个体因素。
静脉注射芬太尼可影响呼吸肌的活动，它对呼吸驱动力及呼吸时间也表现出负性影响，临床出现呼吸频率降低， 达到一定剂量时潮气量也有所减少。
由于芬太尼的脂溶性特性，单次注射的作用时间短暂。若多次用药则会在体内产生蓄积，严重可致苏醒延迟甚至呼吸骤停。 气管插管是一种伤害性操作。
它通过脑干—网状结构上行激活系统投射于丘脑。作用于大脑皮质，神经兴奋导致血浆儿茶酚胺分泌量增大。 引发血压增高、心跳加速以及心肌氧耗量增加等应激反应。
研究表明，阿片类药物能较完善地阻断神经冲动的传导及交感神经的反射性反应， 抑制去甲肾上腺素以及肾上腺素浓度升高。
缓解伤害性刺激，进一步成功降低心血管反应。芬太尼是一种有效的麻醉镇痛药，具有降低心血管反应， 气管插管等伤害性操作的功能。
研究发现，全麻诱导时芬太尼静脉注射3分钟后与诱导前相比，心率下降，而血压下降不大， 说明芬太尼具有阻遏气管插管的应激反应功能。
研究发现，静脉注射芬太尼3μg/kg，行气管插管即刻以及插管后1分钟与诱导前的基础值相比较，收缩压与舒张压均明显下降，表明芬太尼可以成功阻遏插管的应激反应， 且对循环干扰小，能保持插管过程平稳。
快速麻醉诱时预先给予少许芬太尼可预防喉镜操作及插管时引起的急性应激。 阿片类药物的药理功能 是经由结合相应脑区的阿片受体来模拟内源性阿片肽来表现。
其镇痛产生依赖于丘脑跟导水管周围灰质的阿片受体结合；呼吸抑制的产生则与延髓阿片受体结合相关； 蓝斑核区域的阿片受体主要引起欣快症；
而胃液分泌、咳嗽反射以及血压的调节部位则位于延髓孤束核。 阿片类药物的镇痛作用机制与精确功能划区尚有待探讨。 而脑功能成像的应用完成了与疼痛相关脑区的精确定位。
有研究表明，疼痛最容易激活扣带回，扣带回中存在大量阿片受体，芬太尼模拟内源性阿片肽作用的发挥依赖扣带回的阿片受体。 其激活在脑中的抗痛系统，导致中枢性镇痛。
且芬太尼剂量差异对扣带回皮质激活的影响也不完全一致。阿片类药物可以显著减慢脑血流。 其减慢程度取决于药品类别跟剂量大小。
芬太尼能够调节组织的缺血再灌注损伤，阻遏细胞的凋亡反应。一项大鼠的心肌缺血再灌注损伤研究表明， 芬太尼通过共同的信号传导通路抑制钙离子通道的开放。
降低胞内钙离子，从而实现阿片受体细胞保护及削弱心肌缺血再灌注损伤。另一方面芬太尼能刺激血管内皮细胞，释放一氧化氮和前列环素，抑制电压敏感性钙离子通道， 从而产生非内皮细胞依赖性血管舒张作用。
经皮给药是指药物以恒定速率（或接近恒定速率）通过皮肤经毛细血管吸收进入体循环产生药效， 发挥全身或局部的治疗作用。
经皮摄取的药物不受消化道PH值、食物、运输时间等因素的影响。由此避免肝脏的首过效应。 克服因吸收过快产生血浆药物浓度剧增导致的副作用。
具有可持续控制给药速度、灵活给药等优点。 能透过皮肤角质层弥散到皮下的药物需要具有分子量小、脂溶性高、较小血药浓度即可发挥作用等特点。
芬太尼以其小分子量、高脂溶性等性征成为经皮给药系统较为理想的阿片类药物。目前应用的芬太尼经皮给药剂型主要有两种： 芬太尼透皮贴剂及盐酸芬太尼离子渗透经皮给药系统。
芬太尼透皮贴剂主要成分为枸椽酸芬太尼，具有分子量小、脂溶性强、刺激性小等特点。相对其它阿片类药物更适合透皮给药。 其主要特点为通过药物透过皮肤释放入血而产生疗效。
此贴剂总共包含4个功能层， 主要意义在于能够缓起到缓释芬太尼的作用。初始4小时摄取缓慢，4到8小时递增，24小时后维持恒定，总效应时间长达72小时。
避免了芬太尼作用时间短的缺点。而且透皮贴剂的设计使得药物摄取不被pH、食物与胃肠功能左右。避免了药物经肝脏的首过效应， 生物利用度高达92％。
由于芬太尼透皮贴剂使用方便无创，因此其对吞咽困难、胃肠道反应重、依从性差等病人更加适用。 癌性疼痛是一种常见的临床问题， 见于90%的癌症患者。
疼痛不仅降低病人的生活质量，而且延缓了正常的治疗过程，使病人治疗周期增长，医疗花费增加。 因此，正确合理的药物治疗是至关重要的。
WHO对镇痛建议采用三阶梯药物治疗，以往所用多为口服、肛塞等药物，应用不便，如*啡吗**控释片虽可取得满意的止痛效果， 但副作用较多，如便秘、排尿困难甚至尿潴留等。
芬太尼透皮贴剂的应用则很大程度避免了诸多副作用，给广大癌痛病患重建希望与信心。此外， 芬太尼透皮贴剂在癌痛之外领域的应用也得到扩展。
芬太尼透皮贴剂用于妇科全麻手术术后镇痛效果确切，对患者术后活动影响较小， 且应用方便简单，患者依从性好。
研究表明，芬太尼透皮贴剂在肋骨骨折病患身上使用其镇痛安全有效，患者镇痛前后生命体征无明显变化， 且其药效发挥持久，未见明显副作用产生。
芬太尼透皮贴剂的药物以被动弥散方式进入人体，易于在皮下蓄积，贴剂去除后仍可有芬太尼被吸收入血， 用于急性疼痛治疗则有造成药物过量的风险。
芬太尼ITS是用电离子渗透技术通过在体表产生微弱电流，利用电荷同性相斥的原理，推动带正电荷的药物主动跨越皮肤， 提高了经皮给药的效率，增加了给药的可控性。
芬太尼ITS由填充有离子化的盐酸芬太尼的正极以及附加了惰性填充剂的负极组成， 内置电池在正、负极间产生大概170μA的电流。
带正电荷的离子化芬太尼被正极的正电荷推动进入皮下，最终进入体循环发生效用。有研究表明， 芬太尼经皮离子渗透的药代动力学参数与静脉给药相似， 该研究为一种新的PCA方式—患者自控经皮给药系统（PCTS）提供了可能。
于2007年经实验论证，芬太尼PCTS拥有与*啡吗**PCIA等效的镇痛作用。 PCTS具有与传统的*啡吗**PCIA相似的安全性，呼吸抑制等副作用少。
经黏膜给药为凭借口腔或者鼻腔等黏膜组织吸*药收**物从而产生局部或全身的效应。 芬太尼口腔泡腾片（FEBT）是芬太尼经黏膜给药的一个成功的例子。
FEBT2006年在美国上市，该制剂已成功用于 控制癌症爆发性疼痛以及慢性、持续性疼痛 的突然发作。
FEBT应用OraVescent药物释放技术， 利用口腔黏膜表面积大、血管丰富、渗透性以及温度恒定产生泡腾反应而发生短暂的pH值变化。
促进药物溶出以及芬太尼从黏膜层渗透，增大口腔黏膜吸收芬太尼的速度和程度，迅速达到有效血药浓度， 促进快速、稳定地发挥镇痛作用。
FEBT用药后15分钟发挥药效，药效大概维持1小时，生物利用百分率为65%。研究发现，FEBT用于控制爆发性疼痛安全有效， 其治疗满意度较安慰剂显著增高。
关于FEBT的III期临床实验，将100~800μg的FEBT一次性用于阿片耐受的癌症病患身上，病患表示该治疗手段方便易行，使用15至60分钟内镇痛效力即充分发挥， 疼痛缓解满意，病情得以改善。
对124例慢性腰背痛患者的随机双盲对照实验表明， FEBT能明显改善患者的疼痛强度， 将其应用于慢性腰背痛病患身上有较大的改善病情作用。
术后持续静脉输注阿片类镇痛药是常用的一种镇痛方式， 静脉注射给药是临床麻醉和术后镇痛常用的一种给药方式， 将药物经静脉给予可避开摄取屏障直接进入血液循环系统，其生物利用度接近百分之百，效应发挥直接快速。
静脉注射用药 尤其适用于口服不吸收、在胃肠道降解、首过效应大以及胃肠道刺激性大的药物使用。
相关试验验证，芬太尼类药品经静脉通道输注于体内时血药浓度恒定波动性小， 对于疼痛跟癌痛症状有良好的缓解作用。
患者静脉自控镇痛的使用一方面缓解了疼痛症状， 另一方面也降低了镇痛药物的输注总量以及相关药物副作用如头晕头痛、恶心呕吐、呼吸抑制的出现。
芬太尼属于人工合成的阿片受体激动剂， 其作用的发挥大部分是由于μ1受体的被激活,部分μ2受体和δ受体也起到一定作用。
通过激动u受体，芬太尼抑制儿茶酚胺、组胺及皮质激素的释放，以实现抑制人体应激反应的过程， 从而降低气管插管时心血管反应发生率的作用。
芬太尼具有优于*啡吗**的如下特质：效果快，半衰期短，对心血管功能的影响较小， 可阻遏应激反应。
且芬太尼具有的有别于其他阿片类药物的特殊药理， 使其在各个领域有着广泛的应用价值。 随着疼痛理论、镇痛药物、设备及技术不断发展，以及患者对术后镇痛认识的提高，术后镇痛发展迅速。
如何保证和提高镇痛质量，降低副作用，使患者满意，是术后镇痛质量的控制目标。TCI的研发与应用在当今术后镇痛中起着引导和砥柱作用，而芬太尼作为临床常用*醉药麻**物，更需要通过靶控技术推算出最适血浆浓度，使其优点优化，劣点细化，更好地发挥其镇痛作用更广泛地应用于临床。
