螺内酯结构式
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适应症 |
与醛固酮升高有关的顽固性水肿（如肝硬化、肾病综合征），高血压，原发性醛固酮增多症，预防低钾血症。 |
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用法用量 |
成人: 成人 水肿： 20 - 40 mg tid；高血压：40 - 80 mg/日，分2 - 4次服用。原发性醛固酮增多症：术前患者100 - 400 mg/日，分2 - 4次服用。不宜手术者，选用较小剂量维持。诊断原发性醛固酮增多症：400 mg/日，分2 - 4次服用，长期试验连续3 - 4周，短期试验连续4日。老年人开始用量宜偏小。儿童 1 - 3 mg/kg/日，单次或分2 - 4次服用，连服5日后酌情调整剂量，最大剂量为3 - 9 mg/kg/日。 |
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服药与进食 |
空腹或餐后服用均可。 |
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禁忌 |
对其他磺酰胺类药物过敏、高钾血症、肾衰竭患者禁用。 |
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警告及注意事项 |
用药前和服药期间监测血钾和心电图，若出现高钾血症应立即停药。下列情况慎用：老年患者，无尿，肝、肾功能不全，低钠血症，酸中毒，乳房增大或月经失调，妊娠或哺乳妇女。 |
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不良反应 |
常见高钾血症，胃肠道反应。少见低钠血症，抗雄激素样作用，长期服用可致性功能低下，男性乳房发育、勃起障碍，女性乳房胀痛、声音变粗、毛发增多、月经失调；头痛、嗜睡、精神紊乱，运动失调。罕见过敏反应、血肌酐、尿素氮升高。 |
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药物相互作用 |
多巴胺可加强本品利尿作用。与含钾药物、库存血、ACEI、ARB、环孢素、其他保钾利尿药合用，发生高钾血症的可能性增加。雌激素、甘珀酸钠、甘草类制剂，肾上腺皮质激素、促肾上腺皮质激素，NSAID可降低本品利尿作用。拟交感神经药物降低本品降压作用。与肾毒*药性**物合用，肾毒性增加。与香豆素类抗凝药合用，降低抗凝作用。与氯化铵合用易发生代谢性酸中毒。 |
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FDA妊娠分级 |
给药途径: 口服给药
C 级: 动物研究证明药物对胎儿有危害性（致畸或胚胎死亡等），或尚无设对照的妊娠妇女研究，或尚未对妊娠妇女及动物进行研究。本类药物只有在权衡对孕妇的益处大于对胎儿的危害之后，方可使用。 |
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药理作用 |
作用机制: 本药为醛固酮竞争性拮抗剂，作用于远端肾小管和集合管的皮质段。它能增加氯化钠和水的排泄，减少钾离子和氢离子的排泄。 持续时间: 2-3日。 药代动力学: 吸收: 口服胃肠道吸收好，生物利用度：90%。血浆药物浓度达峰时间：3-4小时（主要为活性代谢产物）。 分布: 可通过胎盘和进入乳汁。血浆蛋白结合率：90%。 代谢: 90%在肝脏内代谢为砍利酮，后者进入靶细胞与血浆中的醛固酮受体结合，竞争性抑制醛固酮的作用。 排泄: 主要以代谢产物形式经尿液和粪便排泄。消除半衰期：1.3小时（螺内酯）； 2.8-11.2小时（活性代谢产物）。 |
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MIMS药物分类 |
利尿药 Diuretics |
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ATC编码 |
C03DA01 |
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药品监管分级 |
国家医保药物; 国家基本用药; 运动员禁用或慎用的药物 |