抗菌药物
一、细菌分类补充内容(增加内容)
G+菌: 大多数化脓性球菌 -如葡萄球菌、链球菌、肺炎双球菌、炭疽杆菌、白喉杆菌、破伤风杆菌等;
G-菌: 大多数肠道菌及泌尿系统感染 -如痢疾杆菌、伤寒杆菌、变形杆菌、百日咳杆菌及霍乱弧菌等
厌氧菌: 破伤风梭菌-破伤风 ,产气荚膜梭菌-气性坏疽,乳酸杆菌- 口腔、阴道感染 ,难辨梭菌-伪膜性肠炎
沙门菌: 伤寒、副伤寒、霍乱。
二、抗菌药物的作用机制(增加内容)
1 .干扰细菌细胞壁合成 :如β-内酰胺类抗生素
2. 增加细菌胞浆膜通透性 :如多黏菌素类、制霉菌素和两性霉素B。
3. 抑制细菌蛋白质合成 :如氨基糖苷类、四环素类(作用于30S亚基)、大环内酯类、氯霉素、林可霉素(作用于50S亚基)。
4. 抑制核酸代谢 :抑制RNA多聚酶,阻碍mRNA的合成如利福平;抑制DNA回旋酶,妨碍细菌DNA的复制如喹诺酮类。

氨基糖苷类抗菌药物
一、药理作用与临床评价
庆大霉素、链霉素、妥布霉素、大观霉素、阿米卡星等(考点)
(一)作用特点★
1. 抑制细菌30S亚基,抑制细菌蛋白质合成的全过程 。
①抑制始动复合物的形成,②使错误翻译,③阻碍已合成肽链的释放。
2. 造成细胞膜缺损的能力。
3.氨基糖苷类是 浓度依赖型 强大快速杀菌剂,对繁殖期和静止期的细菌均有杀菌作用。青霉素类、头孢类只针对繁殖期;
4.对革兰阳性球菌和革兰阴性杆菌均有明显的 抗生素后效应(PAE) ,而青霉素类没有。
5.抗菌谱广。对各种 需氧G-杆菌强大 ,多数对 铜绿假单胞菌 亦具抗菌活性;G+菌作用弱。 对厌氧菌无效 。链霉素对 分枝杆菌作用强 。
6. 在碱性环境中抗菌活性增强 。
(二)典型不良反应★
考点
(1)耳毒性:包括前庭和耳蜗神经功能障碍。
1. 为此药的主要不良反应 。
2.与速尿合用增强毒性。
3.该毒性还能影响子宫内胎儿。
(2)肾毒性: 在肾皮质高浓度蓄积 ,轻则引起肾小管肿胀,甚至坏死。
(3)神经肌肉麻痹:
① 具有神经-肌肉阻断作用 ,造成心肌抑制、血压下降、肢体瘫痪,甚至呼吸肌麻痹而窒息死亡。
②与剂量及给药途径(腹膜内或胸膜内)有关。
(4) 过敏反应 :皮疹、发热、嗜酸性粒细胞增多,甚至严重 过敏性休克 ,尤其是 链霉素 。
(三)禁忌证
1.对氨基糖苷类药过敏,或有严重毒性反应者。
2.奈替米星、妥布霉素、大观霉素等 禁用于妊娠期妇女和新生儿 。

(四)药物相互作用
1.与β-内酰胺类混合时可致相互灭活,故联合用药时应在不同部位给药, 不能混入同一容器内。
2.本类药之间联合应用时,可增加毒性反应。
3.神经肌肉阻断作用, 与N2受体阻断药(琥珀酰胆碱)合用会加重反应 。
4.与卷曲霉素、顺铂、依他尼酸、 呋塞米或万古霉素 联合应用,可能增加耳毒性与肾毒性。
二、用药监护
(一)用药前须知
(1)重症肌无力或帕金森病患者应尽量避免使用。
(2)儿科慎用。
(二)根据PK/PD参数制定合理给药方案
(1) 浓度依赖型。
(2)具有 抗生素后效应。
(3)具有 首剂现象 ,细菌与药物首次接触时,能迅速被药物杀死,当细菌再次或多次接触同一种药物时,抗菌效果明显下降。
给药方法: 静脉滴注20~30min最为常用。每日一次 。
三、主要药品
链霉素(SM)
【适应证】
1. 结核病 :初治病例,与其他药物联合,SM+异烟肼。
2. 鼠疫与兔热病(土拉菌病 ,由扁虱或苍蝇传播的啮齿动物的急性传染病),首选SM。
3. 草绿色链球菌所致的心内膜炎 ,青霉素+SM。
4. 布鲁菌病 ,SM+磺胺嘧啶。
【注意事项】 过敏休克

庆大霉素(GM)
考点
【适应证】 需氧G-菌感染 ★
1. G-菌引起败血症 、骨髓炎、肺炎、脑膜炎( 能透过血脑屏障 )严重感染的 首选药
2. 铜绿假单胞菌 感染如烧伤与羧苄青霉素合用,但两药 不可混合 滴注
3. 口服不吸收,肠道感染 与胃肠道术前消毒治疗。
【注意事项】
1.不宜用于皮下注射。
2. 不得静脉推注,有抑制呼吸作用 。

阿米卡星
【适应证】
1.抗菌谱最广,铜绿假单胞菌及敏感菌所引起的 严重感染 。
2.对卡那霉素、庆大霉素或托布霉素 耐药菌 所致的 严重感染 。

大观霉素(淋必治)
【适应证】
1.用于 淋病 奈瑟菌所致的尿道炎、前列腺炎、宫颈阴道炎和直肠感染,以及对青霉素、四环素等 耐药菌株 引起的感染。
2. 儿童淋病 患者对青霉素类或头孢菌素类 过敏者 可应用。

大观霉素(淋必治)
【注意事项】
(1)不得静脉给药。应在臀部肌肉外上方做深部肌内注射,一次注射量不超过2g(5ml)。
(2)本品稀释剂中含 苯甲醇 ,可能引起 新生儿致命性喘息综合征 ,故新生儿禁用。
(5)严重过敏反应:肾上腺素、糖皮质激素及抗组胺药,保持气道通畅,吸氧。
(7)多数淋病患者同时合并 沙眼衣原体感染 ,因此应用本品治疗后应继以7日疗程的 四环素或多西环素 或红霉素治疗。