抗菌药物,氨基糖苷类抗菌药物

抗菌药物

一、细菌分类补充内容(增加内容)

G+菌: 大多数化脓性球菌 -如葡萄球菌、链球菌、肺炎双球菌、炭疽杆菌、白喉杆菌、破伤风杆菌等;

G-菌: 大多数肠道菌及泌尿系统感染 -如痢疾杆菌、伤寒杆菌、变形杆菌、百日咳杆菌及霍乱弧菌等

厌氧菌: 破伤风梭菌-破伤风 ,产气荚膜梭菌-气性坏疽,乳酸杆菌- 口腔、阴道感染 ,难辨梭菌-伪膜性肠炎

沙门菌: 伤寒、副伤寒、霍乱。

二、抗菌药物的作用机制(增加内容)

1 .干扰细菌细胞壁合成 :如β-内酰胺类抗生素

2. 增加细菌胞浆膜通透性 :如多黏菌素类、制霉菌素和两性霉素B。

3. 抑制细菌蛋白质合成 :如氨基糖苷类、四环素类(作用于30S亚基)、大环内酯类、氯霉素、林可霉素(作用于50S亚基)。

4. 抑制核酸代谢 :抑制RNA多聚酶,阻碍mRNA的合成如利福平;抑制DNA回旋酶,妨碍细菌DNA的复制如喹诺酮类。

抗菌药物,氨基糖苷类抗菌药物

氨基糖苷类抗菌药物

一、药理作用与临床评价

庆大霉素、链霉素、妥布霉素、大观霉素、阿米卡星等(考点)

(一)作用特点★

1. 抑制细菌30S亚基,抑制细菌蛋白质合成的全过程

①抑制始动复合物的形成,②使错误翻译,③阻碍已合成肽链的释放。

2. 造成细胞膜缺损的能力。

3.氨基糖苷类是 浓度依赖型 强大快速杀菌剂,对繁殖期和静止期的细菌均有杀菌作用。青霉素类、头孢类只针对繁殖期;

4.对革兰阳性球菌和革兰阴性杆菌均有明显的 抗生素后效应(PAE) ,而青霉素类没有。

5.抗菌谱广。对各种 需氧G-杆菌强大 ,多数对 铜绿假单胞菌 亦具抗菌活性;G+菌作用弱。 对厌氧菌无效 。链霉素对 分枝杆菌作用强

6. 在碱性环境中抗菌活性增强

(二)典型不良反应★

考点

(1)耳毒性:包括前庭和耳蜗神经功能障碍。

1. 为此药的主要不良反应

2.与速尿合用增强毒性。

3.该毒性还能影响子宫内胎儿。

(2)肾毒性: 在肾皮质高浓度蓄积 ,轻则引起肾小管肿胀,甚至坏死。

(3)神经肌肉麻痹:

具有神经-肌肉阻断作用 ,造成心肌抑制、血压下降、肢体瘫痪,甚至呼吸肌麻痹而窒息死亡。

②与剂量及给药途径(腹膜内或胸膜内)有关。

(4) 过敏反应 :皮疹、发热、嗜酸性粒细胞增多,甚至严重 过敏性休克 ,尤其是 链霉素

(三)禁忌证

1.对氨基糖苷类药过敏,或有严重毒性反应者。

2.奈替米星、妥布霉素、大观霉素等 禁用于妊娠期妇女和新生儿

抗菌药物,氨基糖苷类抗菌药物

(四)药物相互作用

1.与β-内酰胺类混合时可致相互灭活,故联合用药时应在不同部位给药, 不能混入同一容器内。

2.本类药之间联合应用时,可增加毒性反应。

3.神经肌肉阻断作用, 与N2受体阻断药(琥珀酰胆碱)合用会加重反应

4.与卷曲霉素、顺铂、依他尼酸、 呋塞米或万古霉素 联合应用,可能增加耳毒性与肾毒性。

二、用药监护

(一)用药前须知

(1)重症肌无力或帕金森病患者应尽量避免使用。

(2)儿科慎用。

(二)根据PK/PD参数制定合理给药方案

(1) 浓度依赖型。

(2)具有 抗生素后效应。

(3)具有 首剂现象 ,细菌与药物首次接触时,能迅速被药物杀死,当细菌再次或多次接触同一种药物时,抗菌效果明显下降。

给药方法: 静脉滴注20~30min最为常用。每日一次

三、主要药品

链霉素(SM)

【适应证】

1. 结核病 :初治病例,与其他药物联合,SM+异烟肼。

2. 鼠疫与兔热病(土拉菌病 ,由扁虱或苍蝇传播的啮齿动物的急性传染病),首选SM。

3. 草绿色链球菌所致的心内膜炎 ,青霉素+SM。

4. 布鲁菌病 ,SM+磺胺嘧啶。

【注意事项】 过敏休克

抗菌药物,氨基糖苷类抗菌药物

庆大霉素(GM)

考点

【适应证】 需氧G-菌感染

1. G-菌引起败血症 、骨髓炎、肺炎、脑膜炎( 能透过血脑屏障 )严重感染的 首选药

2. 铜绿假单胞菌 感染如烧伤与羧苄青霉素合用,但两药 不可混合 滴注

3. 口服不吸收,肠道感染 与胃肠道术前消毒治疗。

【注意事项】

1.不宜用于皮下注射。

2. 不得静脉推注,有抑制呼吸作用

抗菌药物,氨基糖苷类抗菌药物

阿米卡星

【适应证】

1.抗菌谱最广,铜绿假单胞菌及敏感菌所引起的 严重感染

2.对卡那霉素、庆大霉素或托布霉素 耐药菌 所致的 严重感染

抗菌药物,氨基糖苷类抗菌药物

大观霉素(淋必治)

【适应证】

1.用于 淋病 奈瑟菌所致的尿道炎、前列腺炎、宫颈阴道炎和直肠感染,以及对青霉素、四环素等 耐药菌株 引起的感染。

2. 儿童淋病 患者对青霉素类或头孢菌素类 过敏者 可应用。

抗菌药物,氨基糖苷类抗菌药物

大观霉素(淋必治)

【注意事项】

(1)不得静脉给药。应在臀部肌肉外上方做深部肌内注射,一次注射量不超过2g(5ml)。

(2)本品稀释剂中含 苯甲醇 ,可能引起 新生儿致命性喘息综合征 ,故新生儿禁用。

(5)严重过敏反应:肾上腺素、糖皮质激素及抗组胺药,保持气道通畅,吸氧。

(7)多数淋病患者同时合并 沙眼衣原体感染 ,因此应用本品治疗后应继以7日疗程的 四环素或多西环素 或红霉素治疗。