用谷物酿酒时，谷物中所含的淀粉需经过两个阶段才能转化为酒一是将淀粉分解成葡萄糖等可发酵性糖的糖化阶段，二是将葡萄糖转化成酒精的酒化阶段。我国酒曲兼有糖化和发酵的双重功能，其制造技术的发明大约在四五千年前，这是世界上最早的保存酿酒微生物及其所产酶系的技术。时至今日，含有各种活性酶菌、醉母菌和细菌等微生物细胞及其酿酒酶系的小曲、大曲及各种散曲仍作为主要的糖化发酵剂，广泛应用于我国白酒和黄酒行业。
酒曲古称曲蘖，其发展分为天然曲赣和人工曲藁两个阶段。
因受潮而发芽长霉的谷物为天然曲爽。由于天然曲蘖遇水浸泡后会自然发酵生成味美醉人的酒，待储藏的粮谷较多时，人们就必然会模拟造酒，并逐渐总结出制造曲櫱和酿酒的方法。在这个阶段，曲蘖是不分家的，酿造过程中所需的糖化酶系既包括谷物发芽时所产生的酶，也包括酶菌生长时所形成的酶。
随着社会生产力的发展，酿酒技术得以不断进步。到了农耕时代的中，后期，曲蘖逐渐分为曲和蘖，前者的糖化酶系主要来自于霉菌的生长，而后者则主要来自于谷物的发芽。于是，我们的祖先把用蘖制的“酒”称为醴，把用曲酿制的酒称为酒。曲、蘖分家后的曲蘖制造技术为曲蘖发展的第二阶段。至于曲、蘖分家的具体时间，大约在奴隶社会的商周时期。自秦*开代**始，用蘖造醴的方法被逐渐淘汰，而用曲制酒的技术有了很大的进步，曲的品种迅速增加，仅汉初杨雄在<<方言>>中就记载了近10种。最初人们用的是散曲，至于大、小曲出现的时间，目前尚无定论。其中小曲较早，一般认为是秦汉以前;而大曲较晚，大约在元代。
为什么用蘖造酒的方法会被淘汰呢?明代宋应星在<《天工开物〉>中指出:“古来曲造酒，蘖造醴。后世厌醴味薄，逐致失传，则并蘖法灭亡。”从发酵原理看，蘖在谷芽发酵过程中仅起糖化作用，且糖化能力低于曲，加之蘖在制造过程中所网罗的野生酵母菌较少，因此蘖的糖化发酵能力较曲差，所得醴酒度低，口味谈薄，最终逐渐被淘汰。酒曲的发明，是我国劳动人民对世界的伟大贡献，被称之为四大发明以外的第五大发明。19 世纪末，法国科学家研究了中国酒曲，从此改变了西方单纯利用麦芽糖化的历史。后来人们把这种用酶菌糖化的方法称为“淀粉酶法",又称“淀粉发酵法”。这种用酶菌糖化、用酵母菌发酵制酒的方法，奠定了酒精工业的基础，同时也给现代发酵工艺和酶制剂工业的形成带来了深远的影响。