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目前,真菌感染的患病率和病死率均呈显著上升趋势。
氟康唑、伏立康唑、伊曲康唑、泊沙康唑,属于抗真菌药物,在临床上主要用于真菌的治疗。

四者在抗菌谱上的差异:深部真菌感染的主要病原体主要有:念珠菌、曲霉菌、隐球菌、镰孢菌、赛多孢菌以及接合菌(根霉、毛霉、根毛霉),其中前三种占所有深部真菌感染的 70%~80%。
从抗菌谱比较,4 种药物的差距不大,除了氟康唑对曲霉菌无效外,其他3种对念珠菌、曲霉菌和隐球菌均有效;同时,泊沙康唑对接合菌(根霉、毛霉、根毛霉)有效,其余三种药物均对接合菌无效。
1.氟康唑
氟康唑静脉与口服剂型的药动学特征相似,口服生物利用度高,超过90%,吸收良好,不受进食、抗酸药及H2受体阻断剂的影响。半衰期30小时。
氟康唑能够有效地渗透进入中枢神经系统,在脑脊液中达到有效治疗浓度,同时,氟康唑接近80%剂量的药物在尿中以原型排出,可用于泌尿道真菌感染,使用时需根据肌酐清除率调整剂量。
2.伏立康唑
伏立康唑与氟康唑化学结构相似,口服生物利用度高,胃酸不影响其吸收,空腹吸收好。其脑组织浓度是血液浓度的2倍,可用于中枢神经系统的感染治疗。
伏立康唑主要经肝脏代谢,仅小于2%的药物以原型经尿排出,进入尿液的药量甚微,一般不用于治疗尿路感染。
肾功不全对伏立康唑的药代动力学无明显影响,无需调整剂量。
3.伊曲康唑
伊曲康唑包括胶囊、口服液和注射液等多种剂型,不同剂型药动学特点有所差异,适应证亦不完全相同。伊曲康唑胶囊脂溶性高,绝对生物利用度约为 55%,餐后立即服药可提高生物利用度,建议餐后立即给药。
伊曲康唑主要以无活性的代谢产物经尿(35%)和粪便(54%)排泄。使用时,需根据肌酐清除率调整剂量。
4.泊沙康唑
泊沙康唑目前只有口服制剂,必须在进食期间或进食后立即(20 分钟内)服用,才能达到更好的血浆浓度。轻中度肾功不全对泊沙康唑的药代动力学无明显影响,无需调整剂量;重度肾功不全使用经验有限。#妙笔生花创作挑战#