地平类降压药,也叫钙离子通道阻滞剂。是作用于细胞膜上的钙通道,通过抑制钙离子从细胞外进入细胞内,而使细胞内钙离子浓度降低,导致小动脉扩张,总外周血管阻力下降而降低血压。
其中氨氯地平和左氨氯地平都是钙离子通道阻滞剂,这两者有什么区别呢?两者究竟谁更胜一筹?

由上表可看出,氨氯地平由两种成分构成。一种是左氨氯地平,一种是右氨氯地平,各占50%,也就是说5mg氨氯地平=2.5mg左氨氯地平+2.5mg右氨氯地平,属于手性化合物,就如同人类的左右手,看起来结构相同,但两只手在空间上是镜像对称的,并不一样。
1.降压效果: 氨氯地平只有左旋体有降压作用,右旋体是没降压作用的。而人们把左氨氯地平单独分离出来,用原本一半的剂量,就可以发挥出相同的降压效果。也就是说5mg氨氯地平=2.5mg左氨氯地平=相同的降压效果。两者降压效果无明显差异。
2.服药次数:两者半衰期都很长,一天一次给药即可。在连续给药之后,血药浓度会稳定下来,即使漏服了药,血药浓度也没有太大的波动,能长时间发挥平稳的降压作用。两者服药次数没有明显差异。
3.不良反应: 氨氯地平和左氨氯地平常见有外周水肿,面部潮红,眩晕,头痛,头晕,恶心,低血压等不良反应,其中研究表明[2],左氨氯地平(6.7%)在引起脚踝水肿的概率低于氨氯地平(36.7%)。氨氯地平中的右旋氨氯地平,没有降血压作用,但是它能降低体位血管加压反射,导致毛细血管压力增加,体液进入组织增加。所以左氨氯地平不良反应发生率比氨氯地平少。
4.相互作用: 氨氯地平的相互作用比左氨氯地平多
4.1 CYP3A4*制剂抑**
氨氯地平与红霉素、地尔硫卓、伊曲康唑、酮康唑、利托那韦等CYP3A4*制剂抑**合用,可显著增加氨氯地平血浆浓度,可能需要减少剂量,同服时应监测低血压及水肿症状。
4.2 CYP3A诱导剂
氨氯地平与已知CYP3A4诱导剂合用时,氨氯地平的血药浓度变化较大。无论合用药物时还是用药后,均需要切监测血压,必要时进行剂量调整。特别是使用强度CYP3A4诱导剂(利福平、贯叶连翘提取物等)。
4.3 免疫*制剂抑**
氨氯地平与免疫*制剂抑**合用时,氨氯地平可增加环孢素或他克莫司的全身性暴露量。建议对环孢素和他克莫司的血谷浓度经常监测,并在适当的时候调整剂量。
4.4 西地那非
西地那非与氨氯地平合用,每种药品都能独立地发挥其降压效果,故要监测低血压状况。
4.5 辛伐他汀
10mg氨氯地平多次给药合并使用80mg辛伐他汀,辛伐他汀的暴露量比单独使用辛伐他汀增加了77%。服用氨氯地平的患者应将辛伐他汀剂量限制在20mg/日以下。
总结一下,氨氯地平与左氨氯地平两者都属于同一种药物,两者都具有不错的降压效果,而且对心血管也有保护作用。左氨氯地平在发挥相同降压作用时,用量少,副作用发生率低,相互作用更少,而氨氯地平现在有国产仿制药,特别是已经进入药品集采的氨氯地平片,价格更加便宜,从用药经济性方面来说,性价比较高。所以想减少药物副作用的患者,可以选择左氨氯地平。而考虑用药成本的患者,可以选择氨氯地平。
参考文献:
[1]魏恒邦,李治国,王玫民.左氨氯地平和氨氯地平治疗轻中度高血压疗效与不良反应比较[J].现代诊断与治疗,2012,23(07):980-981.
[2]J. S. Hiremath, “Te SESA-Angina Study — Safety and Efcacy of S (-) Amlodipine in Angina,” Indian Medical Gazette, 2005: 403–408, .
[3]陈琪瑞.用苯磺酸氨氯地平和苯磺酸左旋氨氯地平治疗高血压的效果对比[J].世界最新医学信息文摘,2019,19(40):125-127.
本文作者:中山市三角医院 苏群芳。