成份
本品主要成分为丙酸倍氯米松,化学名称为:16β-甲基-11β,17α,21-三羟基-9α-氯孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮-17,21-二丙酸酯。
性状
本品在耐压容器中的药液为白色或微黄色混悬液,揿压阀门,药液即呈雾粒喷出。
适应症
因本品局部用于肺无明显全身作用,可用气雾吸入法以缓解哮喘症状和过敏性鼻炎的治疗,本品有治疗和预防作用。
规格
0.8mg:2ml
用法用量
成人一般一次喷药0.05-0.1mg(每揿一次约喷出主药0.05mg )一日3~4次。重症用全身性皮质激素控制后再用本品治疗,每日最大量不超过1mg。儿童用量按年龄酌减每日最大量不超过0.8mg。症状缓解后逐渐减量。
不良反应
下面按系统器官分类和频率列出不良事件。频率定义为:很常见(1/10);常见(1/100和<1/10);不常见(1/1000和<1/100);罕见(1/10000和<1/1000);非常罕见(<1/10000),包括孤立报告和未知(从现有数据无法估计)。非常常见、常见和不常见的不良事件一般是从临床试验数据计算的。在估计这些频率时,没有考虑在安慰剂组和对照组中的发生率。罕见和非常罕见的不良事件一般是从自发报告数据计算的。 感染和传染性疾病:很常见:口腔和咽喉部位的念珠菌病。
气雾剂对个别人有刺激感,咽喉部出现白色念球菌感染。但吸后立即漱口可减轻刺激感,并可用局部抗菌药物控制感染。无钠水潴留作用。偶见声嘶或口干,少数可因变态反应引起皮疹。
禁忌
活动期或静止期局部病毒和结核感染的患者。对吸入用丙酸倍氯米松混悬液宝丽亚中任何成份过敏的患者。通常妊娠与哺乳期患者禁用。
注意事项
1.本气雾剂适用于轻症哮喘,急性发作时应加用其它平喘药。
2.用药后应在哮喘控制良好的情况下逐渐停用口服皮质激素,一般在本气雾剂治4-5天后才慢慢减量停用。
3.当药品性状发生改变时,禁止使用。
孕妇及哺乳期妇女用药
孕妇及哺乳期妇女禁用。
儿童用药
婴儿慎用。
药物相互作用
1.本品可能对人甲状腺对碘的摄取、清除和转化率有影响。 2.胰岛素能与本品产生拮抗作用,糖尿病患者应注意调整用药剂量。
药物过量
本品用量过大(>0.8mg/d),可出现糖皮质激素的一系列全身性不良反应。
药理毒理
吸入用丙酸倍氯米松混悬液宝丽亚为人工合成的强效肾上腺皮质激素类药物,是倍氯米松的二丙酸酯,具有抗炎、抗过敏、止痒等作用,能抑制支气管渗出物,消除支气管粘膜肿胀,解除支气管痉挛。毒理研究:生殖毒性:大鼠中口服16mg/kg/day(以体表面积mg/m2计算,接近200倍最大成人推荐剂量)丙酸倍氯米松可引起受孕降低。给予0.5mg/kg/day的口服剂量(以体表面积mg/m计算,接近20倍最大成人推荐剂量),通过抑制其性周期而损害其生殖力。以0.33mg/kg/day(以体表面积mg/m计算,接近20倍最大成人推荐剂量)。
药代动力学
本品亲脂性较强,易渗透,约吸入量的25%到达肺部。吸入本品后仅20 - 25%的药物被吸收。部分剂量被吞咽并经粪便排泄。吸收进入循环中的部分药物经肝脏途径代谢为单丙酸盐和乙醇倍氯米松,然后以非活性代谢产物的形式经胆汁和尿液排泄。
