药理机制: 雌二醇是一种重要的雌激素,也是最具活性的卵巢激素。内源性雌激素参与作用子宫和附件的某些功能,包括引起子宫内膜增生以及宫颈和阴道的周期性变化。雌激素还影响自主神经系统的活动,也可通过间接作用调整精神活动;地屈孕酮是一种口服生效的孕激素,其活性相当于为胃肠外给药的黄体酮。在联合 HRT(激素替代疗法)中,地屈孕酮使受雌激素刺激的子宫形成完全的分泌期内膜而保护子宫避免因雌激素持续作用而增加子宫内膜增生过长和或致癌的风险,且没有雄激素的副作用。
用药目的:用于治疗自然或术后绝经所致的围绝经期综合征。
规格:白色片为雌二醇片1mg。灰色片为雌二醇地屈孕酮片(雌二醇1mg与地屈孕酮10mg)。
用药方法:⑴每日口服1片,每28天为一个疗程。前14天每日口服1片白色片,后14天每日口服1片灰色片。
⑵一个疗程28天结束后,应于第29天起继续开始下一个疗程。患者应按照包装上标明的次序每日口服1片。应不间断的持续服药。
使用禁忌:⑴已知或疑有乳腺癌史、雌激素依赖性恶性肿瘤(如子宫内膜癌)、孕激素依赖 性肿瘤。
⑵原因不明的生殖道出血和未治疗的子宫内膜增生过长。
⑶既往特发性或现有静脉血栓栓塞(深静脉栓塞,肺栓塞),活动性或新近动脉血 栓栓塞性疾病(如心绞痛,心肌梗塞)。
⑷急性肝病或有肝病史者,肝功能指标未能恢复正常。
⑸已知或可疑妊娠。
⑹卟啉病。
相互作用:如与已知诱导药物-代谢酶,特别是P450酶的药物合用。如抗惊厥药(如苯巴比妥、卡马西平、苯妥英)和抗感染药(如利福平、利福布汀、奈韦拉平、依法韦伦)可使雌激素代谢增加。
不良反应:⑴如治疗中发现禁忌证以及出现以下情况时应停止治疗:黄疸或肝功能恶化、血 压显著升高、新发偏头型头痛、妊娠。
⑵长期单一使用雌激素使子宫内膜增生过长和子宫内膜癌的风险增高.非子宫切除的 女性,每个周期至少加用12天的孕激素能大大降低此风险。
⑶使用HRT疗法(使用雌激素,雌激素-孕激素联合或替勃龙治疗)后出现静脉血栓 栓塞应停药,症状包括:单腿疼痛性水肿、胸部突发疼痛、呼吸困难,需立即联系 医生。
⑷治疗初始的几个月内可能出现突破性出血和点滴样出血。若突破性出血和点滴样 出血在治疗一段时间后才发生,或治疗停止后仍持续存在,则应调查出血原因,可 包括子宫内膜活检以排除子宫内膜恶变。
注意事项:⑴本雌激素-孕激素联合疗法不是避孕药。建议为绝经期病人使用非激素类避孕措 施。
⑵患有罕见的遗传性半乳糖不耐症、原发性肠乳糖酶缺乏症或葡萄糖-半乳糖吸收 障碍的患者不能服用本品。