沙丁胺醇属于短效支气管扩张剂，主要作用于支气管平滑肌上的β2-肾上腺素能受体，通过选择性地激动该受体，松弛支气管平滑肌，并可抑制白三烯和组胺等过敏介质释放，发挥抗炎作用，从而迅速缓解支气管痉挛，吸入给药可在5分钟内快速起效，口服给药可在15-30分钟内起效，药效可持续4-6小时，是缓解轻至中度哮喘急性症状的首选药物，并可用于慢性阻塞性肺疾病急性发作时的急救，还可急性预防运动诱发的哮喘或其他过敏原诱发的支气管痉挛。
支气管平滑肌上的β2-肾上腺素能受体是有限的，长期大剂量使用沙丁胺醇，必然会引起β2-肾上腺素能受体减少甚至耗竭，从而导致沙丁胺醇的疗效降低，有时甚至无效，即出现耐受性，需要不断增加剂量，才能起效，这也增加了不良反应的风险，因此，建议在使用沙丁胺醇，尤其是沙丁胺醇气雾剂时，应按需使用，不宜长期、单一、过量应用，24小时内用药量不宜超过8吸，长期、单一、大剂量使用吸入沙丁胺醇气雾剂易引起恶心、头痛、骨骼肌震颤、肌肉痉挛、心动过速、低血钾、血压升高、血糖升高、咳嗽、咽喉痛等不良反应，对于严重哮喘的患者，沙丁胺醇常需要与氨茶碱、糖皮质激素、利尿剂等药物联合应用，加之这类患者长期处于缺氧状态，从而增加低钾血症的风险，有时可致命，注意在用药过程监测血钾，一旦出现恶心、呕吐、四肢无力、呼吸困难、心律失常等症状，应立即停药就医。
爱好体育的朋友想必都听说过“瘦肉精”（克仑特罗）这种药物，它也属于β2-肾上腺素能受体激动剂，可用于治疗支气管哮喘，“瘦肉精”有助于减少脂肪合成，促进肌肉生长，运动员可借此来提高运动成绩，是世界反兴奋剂组织明令禁用的兴奋剂，国内外的一些知名运动员也曾因误服“瘦肉精”而遭到禁赛，沙丁胺醇与“瘦肉精”属于同类药物，但不同的是，沙丁胺醇只能算是兴奋剂中的一种“特殊物质”，它可以挽救哮喘患者的生命，因此，有哮喘的运动员按照规定剂量使用沙丁胺醇气雾剂符合相关规定，不会受到处罚，但是如果超剂量使用，当尿液中沙丁胺醇浓度超过1000ng/ml时，即视为尿检阳性，会遭到禁赛处罚，这是因为高剂量的沙丁胺醇同样可增加肌肉含量，提高运动成绩，因此，建议运动员慎用沙丁胺醇气雾剂，24小时用药量不宜超过8吸。
总之，沙丁胺醇气雾剂是轻、中度哮喘急性发作时的首选药物，应按需间歇使用，避免出现耐受性，预防不良反应，沙丁胺醇可增加肌肉含量，提高运动成绩，运动员应慎用沙丁胺醇气雾剂，使用时24小时不得超过8吸。哮喘的治疗主要在于长期控制，以减少急性发作，保护肺功能，提高生活质量，哮喘患者应规律使用哮喘控制*药性**物，如布地奈德福莫特罗粉吸入剂、沙美特罗氟替卡松粉吸入剂等，从而减少哮喘急性发作，减少沙丁胺醇使用，才是治疗哮喘的根本之道。