抗菌药物,青霉素类抗菌药物

一、细菌分类补充内容(增加内容)

G+菌: 大多数化脓性球菌 -如葡萄球菌、链球菌、肺炎双球菌、炭疽杆菌、白喉杆菌、破伤风杆菌等;

G-菌: 大多数肠道菌及泌尿系统感染 -如痢疾杆菌、伤寒杆菌、变形杆菌、百日咳杆菌及霍乱弧菌等

厌氧菌: 破伤风梭菌-破伤风 ,产气荚膜梭菌-气性坏疽,乳酸杆菌- 口腔、阴道感染 ,难辨梭菌-伪膜性肠炎

沙门菌: 伤寒、副伤寒、霍乱。

二、抗菌药物的作用机制(增加内容)

1 .干扰细菌细胞壁合成 :如β-内酰胺类抗生素

2. 增加细菌胞浆膜通透性 :如多黏菌素类、制霉菌素和两性霉素B。

3. 抑制细菌蛋白质合成 :如氨基糖苷类、四环素类(作用于30S亚基)、大环内酯类、氯霉素、林可霉素(作用于50S亚基)。

4. 抑制核酸代谢 :抑制RNA多聚酶,阻碍mRNA的合成如利福平;抑制DNA回旋酶,妨碍细菌DNA的复制如喹诺酮类。

抗菌药物,青霉素类抗菌药物

青霉素类抗菌药物

青霉素的分类( 此处较教材讲述详细,请记好笔记 )★

1. 天然的青霉素 (1928年英国细菌学家弗莱明首先发现了世界上第一种抗生素—青霉素;1943年10月英国牛津大学病理学家弗洛里用于二战;1945年弗莱明、弗洛里和钱恩获诺贝尔奖。)

2. 半合成青霉素

(1)口服耐酸青霉素:青霉素V, 不耐酶

(2)耐青霉素酶青霉素:“双唑”( 苯唑、氯唑 )、双氯,甲氧。对 产青霉素酶的金葡菌较好

(3)广谱青霉素: 对G+、G-均有杀菌作用,耐酸,不耐酶 ,可口服。

氨苄西林:对G+不及青霉素G,但对G-如伤寒、大肠、变形杆菌感染有效 。主要用于伤寒、副伤寒及尿路和呼吸道感染。与青霉素G有交叉过敏。

阿莫西林 :(羟氨苄西林):耐酸力强, 口服吸收好且完全 。血药浓度高,易进入支气管分泌液, 故适用于呼吸道感染 ,慢支较氨苄西林优。

(4) 抗绿脓杆菌青霉素:羧苄西林(不口服,不和庆大合用,易沉淀)、哌拉西林 等。

特点:除对G+、G-菌均有作用外(广谱),对铜绿假单胞菌和变形杆菌作用强, 对厌氧菌有效

(5)抗G-杆菌青霉素: 美西林、替莫西林。

特点:主要用于G-性菌感染的治疗(如尿路感染),对某些肠球菌(伤寒)有较好作用,对G+作用差。

(6)长效青霉素: 苄星青霉素

特点: 预防 风湿热的复发。

抗菌药物,青霉素类抗菌药物

青霉素

青V 耐酸可口服,耐酶选 甲苯双氯

羧苄派拉 除绿脓,抗阴杆菌用 替美

氨苄阿莫 本领大,广谱抗菌把病化。

一、药理作用和临床评价

(一)作用特点

1.作用机制:主要抑制细胞壁 黏肽合成酶 →细胞壁缺乏 肽聚糖 →细菌 细胞壁 缺损。菌体肿胀、变形,在 自溶酶的激活 下死亡, 主要杀灭繁殖期细菌

2.作用靶位:细菌细胞内膜上的 青霉素结合蛋白(PBPs)

3.主要用于:革兰阳性、革兰阴性球菌及某些革兰阳性杆菌引起的感染;天然青霉素 不耐酸,不耐酶,抗菌谱窄。

4.代谢特点: 经肾脏代谢,对肝脏无影响

(二)典型不良反应

抗菌药物,青霉素类抗菌药物

(三)药物相互作用

1. 丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松和磺胺类 ,减少青霉素类的肾小管分泌而延长其血浆半衰期。

2.可增强华法林的抗凝作用。

3.与氨基糖苷合用, 有协同作用 。两药不能置于 同一容器内 给药,否则两者抗菌活性明显减弱。

抗菌药物,青霉素类抗菌药物

二、用药监护

(一) 用药前必须询问过敏史并作皮试

选用250-500U/ml的青霉素溶液皮内注射0.05~0.1ml做所有青霉素类药的 皮肤敏感试验

关于皮试强调几个注意点

(1)20min后,观察皮试结果,阳性反应者禁用。 必须使用者经脱敏后应用 ,随时做好急救准备。

(3) 无论何种 给药途径(口服、肌内或静脉注射)都须做。

(4)过敏性休克一旦发生,必须 就地 抢救,即给患者皮下注射肾上腺素,吸氧,应用血管活*药性**、 糖皮质激素 等抗休克治疗。

(二) 根据PK/PD参数制定合理给药方案

1.属于 时间依赖型抗菌药物 ,其抗菌活性与细菌接触药物的时间长短密切相关, 而与血浆峰浓度关系较小

2.血浆药物浓度低于MIC(最小抑菌浓度)时,细菌很快生长,当达到MIC时增加药物浓度并不能增加疗效,因此首要地是延长高于MIC的持续维持时间。当T>MIC%达到40%以上时,可显示满意的杀菌效果。

3. 几乎无抗生素后效应和首剂现象。

4.血浆半衰期较短仅约30min,药物经7个半衰期就将消失殆尽,青霉素的有效血浆浓度可维持5h。最有效的给药方法为: 每日分次给药,每隔6h给药1次。细菌受青霉素*伤杀**后恢复增殖力需要6-12小时,所以每日至少2次用药才达治疗要求。

(三)选择适宜的溶剂和滴速

(1)青霉素类与酸性较强(pH3.5~5.5)的葡萄糖注射液配伍或作为溶剂, 可失去效价并易致过敏性反应 。溶剂应选择 0.9%氯化钠注射液(pH5.0~7.5)

(3)水溶液在室温不稳定,应新鲜配制。

(4)小容积、短时间。单剂量容积为50~200ml,不宜超过200ml;静脉滴注时间 不宜超过1h 。既可在短时间形成高血浆浓度,又可减少因滴注时间过长药物裂环分解而致敏。

(5)青霉素钾盐 不可快速 静脉滴注及静脉注射。

(四)监护特殊反应

(1)全身大剂量应用可引起 青霉素脑病 。表现为腱反射增强、肌肉痉挛、抽搐、昏迷。 婴儿、老年人和肾功能不全者尤要注意 。不可用于鞘内注射。

(3)注意监测电解质水平。大量应用 青霉素钾盐 导致高血钾症,心脏停搏;钠盐导致低钾血症、代谢性碱中毒和高钠血症。

(4)治疗梅毒、钩端螺旋体病可引起 吉海(赫氏)反应 。处理:联合应用 糖皮质激素

三、主要药品

青霉素

【适应证】★

青霉素是治疗以下感染的 首选药物

1. G+球菌感染  如 溶血性链球菌 引起的咽炎、扁桃体炎、蜂窝织炎、猩红热、丹毒、产褥热等; 肺炎链球菌 引起的肺炎、中耳炎等;敏感的 金黄色葡萄球菌 引起的疖、痈等; 草绿色链球菌 引起的心内膜炎。

2. G+杆菌感染  如 白喉、炭疽、破伤风、 气性坏疽等。

3. G-球菌感染  如流行性脑脊髓膜炎 ,淋病

4. 螺旋体感染  如 钩端螺旋体病、梅毒、回归热 等。

5.放线菌感染

废草溶了长葡萄

白炭破风 也能好

勾搭梅毒回归热

青霉素都能治疗

抗菌药物,青霉素类抗菌药物

氨苄西林(广谱青霉素)

【适应证】用于敏感菌所致的呼吸道感染、胃肠道感染、尿路感染、软组织感染、心内膜炎、脑膜炎、败血症等。

【注意事项】

传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤患者,避免使用,易发生皮疹。

新生儿和早产儿 用药量的依据是体重 ,途径是 静脉点滴

抗菌药物,青霉素类抗菌药物

阿莫西林(广谱青霉素)

【适应证】

1.溶血性链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等 上呼吸道感染

2.溶血性链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致急性支气管炎、肺炎等 下呼吸道感染

3.与 克拉霉素、质子泵*制剂抑** 联合口服根除胃、十二指肠幽门螺杆菌,降低消化道溃疡复发率。

哌拉西林(抗铜绿假单胞菌青霉素)

【适应症】★

1.敏感肠杆菌科细菌、 铜绿假单胞菌 、不动杆菌属所致的败血症、上尿路及复杂性尿路感染、呼吸道感染、胆道感染、腹腔感染、盆腔感染以及皮肤、软组织感染等。

2.与氨基糖苷类联合可用于有粒细胞减少症免疫缺陷患者的感染。

抗菌药物,青霉素类抗菌药物

阿莫西林克拉维酸

β-内酰胺酶*制剂抑**:克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦。

与青霉素类组成复方制剂保护不耐酶的抗菌药物结构免受破坏,提高抗菌活性和效果。

【适应证】呼吸道感染、泌尿道感染、皮肤软组织感染、预防大手术的感染

【注意事项】1.对头孢过敏、严重肝肾功能障碍、哮喘、湿疹过敏疾病慎用。2. 与青霉素头孢有交叉过敏 。3.伴梅毒淋病患者进行 暗视野 检查,4. 不与含葡萄糖溶液混合 ,哺乳期妇女慎用

抗菌药物,青霉素类抗菌药物