抗菌药物
一、细菌分类补充内容(增加内容)
G+菌: 大多数化脓性球菌 -如葡萄球菌、链球菌、肺炎双球菌、炭疽杆菌、白喉杆菌、破伤风杆菌等;
G-菌: 大多数肠道菌及泌尿系统感染 -如痢疾杆菌、伤寒杆菌、变形杆菌、百日咳杆菌及霍乱弧菌等
厌氧菌: 破伤风梭菌-破伤风 ,产气荚膜梭菌-气性坏疽,乳酸杆菌- 口腔、阴道感染 ,难辨梭菌-伪膜性肠炎
沙门菌: 伤寒、副伤寒、霍乱。
二、抗菌药物的作用机制(增加内容)
1 .干扰细菌细胞壁合成 :如β-内酰胺类抗生素
2. 增加细菌胞浆膜通透性 :如多黏菌素类、制霉菌素和两性霉素B。
3. 抑制细菌蛋白质合成 :如氨基糖苷类、四环素类(作用于30S亚基)、大环内酯类、氯霉素、林可霉素(作用于50S亚基)。
4. 抑制核酸代谢 :抑制RNA多聚酶,阻碍mRNA的合成如利福平;抑制DNA回旋酶,妨碍细菌DNA的复制如喹诺酮类。
氟喹诺酮类抗菌药物★
喹诺酮类抗菌药(增加) 考点
第一代(60年代):萘啶酸,已被淘汰。
第二代(70年代):吡哌酸等。吡哌酸对G-菌有效,口服后尿中浓度高,用于尿道或肠道感染。
第三代(80年代):氟喹诺酮类。诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星等。 口服易吸收、广谱、抗菌活性增强,用于敏感菌引起的感染及难治性感染有良效。
*四代第**(90年代):莫西沙星、吉米沙星、加替沙星等,为最新氟喹诺酮品种。
(一)作用机制
主要作用细菌的 DNA拓扑异构酶Ⅱ、Ⅳ , 阻碍DNA的合成 而导致细菌死亡。

一、药理作用与临床评价
(一)作用特点★ 考点
(1)广谱:需氧G+、G-菌,尤其G-杆(包括绿脓杆菌)。
(2)多数属于 浓度依赖型 ;血浆半衰期较长;具有 抗生素作用后效应 ,集中一日剂量分1~2次给药。
(3) 口服吸收好,组织药浓度 高,生物利作用度高, 抗菌活性强 。不良反应少, 无交叉耐药。原型从肾脏排泄(尤其是氧氟沙星)。
(二)典型不良反应★ 考点
1. 关节肌腱病变 :肌痛、骨关节病损、跟腱炎症和跟腱断裂。儿童及孕妇慎用。
2. 血糖紊乱 : 尤其是加替沙星可致严重的、致死性、双相性血糖紊乱,低血糖或高血糖 。
3. 光敏反应 : 司帕沙星 。
4. 精神和中枢神经系统 :头痛、疲倦、抑郁、兴奋亢进、幻觉、幻视、疑虑、癫痫发作、精神失常、双相情感障碍等,甚至自杀和伤人,发生率极低,且可逆。
(三)禁忌症
1.妊娠及哺乳期妇女。
2.以往有神经、精神病史,尤其是 癫痫病史者 。
3. 骨骼系统未发育完全的18岁以下的儿童(包括外用制剂) 。
(四)药物相互作用
1.与非甾体抗炎药同服可致中枢神经系统兴奋和惊厥危险性增大。
2.糖尿病患者同时并用口服降糖药或胰岛素,通常会引起高血糖或低血糖等血糖紊乱。
3.与茶碱类、咖啡因、 华法林 同用,可使上述药物血浓度增高。以依诺沙星的作用最显著。
二、用药监护
(一) 关注跟腱炎症和肌腱断裂
患者应用后若出现腱疼痛、肿胀、炎症或跟腱断裂情况,应立即停服,及时就诊。
与糖皮质激素联合应用者和老年人风险更大。

(二)规避光毒性
(1) 服用期间避免暴露在阳光或人工紫外光源下 ,或采用遮光措施(打伞、涂敷护肤乳膏、穿防护服)。
(2) 晚间服药 。
(3)口服抗过敏药、维生素B2和维生素C。
(三)警惕心*毒脏**性
可引起心电图Q-T间期延长和室性心律失常。
(四)监测血糖
(1)发生血糖异常后,均 首先停药 。
低血糖:表现以多汗、无力、心悸、震颤、意识模糊,立即静脉注射 50%葡萄糖 或静脉滴注10%葡萄糖。
高血糖:口渴、多饮、多尿、疲劳无力,停药 注射胰岛素治疗 。
(2)用药前先进食避免空腹,可预防低血糖。
三、主要药品
1.诺氟沙星
【适应证】用于敏感菌所引起的呼吸道、泌尿道、胃肠道感染,如急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎、膀胱炎、伤寒和急、慢性肾盂肾炎等。
【注意事项】大剂量应用或尿pH在7.0以上时可发生结晶尿。宜多进水,保持24h排尿量在1200ml以上。

2.环丙沙星
【适应证】泌尿生殖系统感染;呼吸道感染;胃肠道感染。伤寒;骨和关节感染;皮肤软组织感染;败血症等全身感染。
【注意事项】服用时宜同时饮水250ml。

3.左氧氟沙星★ 考点
【适应证】广谱、 抗菌活性增强 ,半衰期长。用于 中重度敏感菌感染 ,如呼吸道,泌尿生殖道,皮肤软组织及肠道的感染。
【注意事项】 静脉点滴100ml不少于1h。

4.莫西沙星
【适应证】用于上呼吸道和下呼吸道感染,如急性窦炎、慢性支气管急性发作、社区获得性肺炎及皮肤和软组织感染。
【注意事项】
(1)可延长心电图Q-T间期。
(2)可能出现假膜性肠炎。
(3)治疗复杂盆腔感染患者(如伴有输卵管-卵巢或盆腔脓肿)时,需考虑经静脉给药。
